[發明專利]一種水溶性水楊酸微球及其制備方法

有效

• 申請號: 201611226654.1
• 申請日: 2016-12-27
• 公開（公告）號: CN106726690B
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發明（設計）人: 林家洪;林萬泉;陳銘杰;陳娟;劉永龍;黃小茉;施慶珊
• 申請（專利權）人: 廣東迪美新材料科技有限公司;廣東迪美生物技術有限公司
• 主分類號: A61K8/73
• 分類號: A61K8/73;A61K8/368;A61K8/02;A61Q19/02;A61Q19/00
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星

本發明公開了一種水溶性水楊酸微球及其制備方法。按環糊精與水楊酸質量比為1:1.5?2.5將其添加到環糊精質量80?100倍的水中，超聲分散，再于40?100℃進行充分溶解，得到水楊酸?環糊精包合物溶液；分別以每100g水中加入0.5?1.0g麥芽糊精和1.0?2.0g支鏈淀粉的量將麥芽糊精和支鏈淀粉添加到水楊酸?環糊精包合物溶液中，再于60?100℃進行充分溶解得到水楊酸溶液，然后再分別按每100g水加入0.2?0.5g殼聚糖和0.5?1.0g阿拉伯膠的量將殼聚糖和阿拉伯膠加入到水楊酸溶液，于60?100℃進行充分溶解，由此得到終溶液，再將終溶液進行噴霧干燥，得到水溶性水楊酸微球。其不僅有效發揮水楊酸的美白祛痘的效果，而且，還可以增加水楊酸在水中的溶解性，降低水楊酸在使用中的刺激性，穩定性強。

技術領域：

本發明屬于護膚產品技術領域，具體涉及一種水溶性水楊酸微球及其制備方法。

背景技術：

前期，水楊酸(SA)是從柳樹皮中提取而產生，其分子結構式為C₇H₆O₃。作為一類激素，SA在大部分的植物體內都具有重要的生理作用，如：促抑制乙烯的生物合成、進植物生根、延遲果實的后熟和衰老、調節植物的光周期、調節種子發芽、誘導開花、氣孔關閉和提高抗病性等。水楊酸因具有優秀的去角質、清理毛孔能力，可以淡化色素斑、縮小毛孔、去除細小皺紋及改善日曬引起的老化、祛痘等效果，成為保養品的寵兒。此外，SA作為化妝品中的防腐劑，主要用在駐留類產品和淋洗類護膚產品及發用產品中。(2007年版)《化妝品衛生規范》中，在駐留類產品中SA的限用量為2.0％；在淋洗類護膚產品和發用產品中SA的限用量為3.0％。

水楊酸可以溶解角質間的構成形物質(cement)，使角質層產生脫落，所以能去除積聚過厚的角質層，促進新陳代謝。其在去角質，恢復皮膚光滑細致；縮小毛孔，改善毛孔阻塞的情形；預防青春痘，減少毛囊壁不正常脫落現象和美白肌膚中都有很強的作用。

然而，單純的水楊酸易刺激皮膚、粘膜、能與機體組織中的蛋白質發生反應，而且，其溶解性差，使用難以添加等問題而限制了其在化妝品中的廣泛使用。本發明利用復合摻雜、靜電接枝改性等方法制備水楊酸微球，使其在應用中具有良好的水溶性和低刺激性，對拓展其應用范圍有重要的意義。

環糊精是由6,7,8個D-吡喃葡萄糖單元以a-1,4鍵合而成的一類低環狀低聚糖，由于其產量高，價格低廉，應用廣泛。而環糊精因其具有一定尺寸的疏水空腔，能夠選擇性包合多種有機客體分子，同時由于環糊精外部有多羥基的親水性，使包合物具有良好的水溶性，從而達到對難溶性藥物增溶的效果。

殼聚糖是甲殼素經過脫乙酰加工后所得產物，是為數不多的陽離子高分子聚合物天然多糖，其在很多領域中都具有獨特的功能。殼聚糖具有優良的生物相容性和成膜性、濕潤性、保濕性、抗靜電作用、毛發柔軟和保護作用，以及對皮膚無刺激無毒等優點，已在化妝品領域得到了廣泛的應用。目前，在日本、德國、法國等許多大型化妝品公司已大量使用殼聚糖作為開發原料，國內也有以殼聚糖為原料的化妝品進入了市場。殼聚糖與其他高分子物質復合制備面膜等護膚產品，由于其良好的親水性和親蛋白質性，對皮膚無過敏、無毒、無刺激性反應，且在成膜過程中是產品與皮膚接觸感明顯柔和，對皮膚的親和性明顯增加。

根據2012版化妝品衛生規范要求，水楊酸在護膚產品中最大允許用量為2％(主要用于去痘產品)。所以，產品應能滿足純水楊酸2％的溶解性要求。

發明內容：

基于現有技術存在的技術問題和應用的缺陷，本發明針對現有技術中存在的問題，提供了一種新型的水溶性水楊酸微球及其制備方法，其由數種活性成分組成，各種成分相互間起協同作用，不僅有效發揮水楊酸的美白祛痘的效果，而且，還可以增加水楊酸在水中的溶解性，降低水楊酸在使用中的刺激性，穩定性強。