[發明專利]一種新型氟硼酸類化合物的放射性標記方法

有效

• 申請號: 201611161363.9
• 申請日: 2016-12-15
• 公開（公告）號: CN106632439B
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發明（設計）人: 胡碩;周明;唐永祥;陳登明;龍婷婷;李玉來;李建;楊能安
• 申請（專利權）人: 中南大學湘雅醫院
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02;C07B59/00
• 代理公司: 長沙星耀專利事務所(普通合伙) 43205
• 代理人: 姜芳蕊

1.一種氟硼酸類化合物的放射性標記方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

(1)采用質子回旋加速器進行¹⁸O(p，n)¹⁸F反應生成¹⁸F^-；

(2)將步驟(1)中所述¹⁸F^-經管道傳輸至陰離子交換柱QMA上，同時被所述QMA捕獲；

(3)開啟氮氣閥V1，步驟(2)中所述QMA經N₂吹干后，用pH＝2、濃度為0.01mol/L的鹽酸氯化鈉溶液0.5mL將所述¹⁸F^-淋洗至反應瓶中；

(4)在90℃的加熱條件下，將濃度為500mmol/L的[¹⁹F]氟硼酸類化合物的乙醇溶液0.02mL與步驟(3)中所述淋洗后的¹⁸F^-進行離子反應；20min后開啟氮氣閥V2，在N2保護下向上述離子交換反應體系中加入去離子水5mL進行淬滅反應；

(5)將步驟(4)中所述淬滅反應后的體系直接過中性Al₂O₃柱純化后滴入裝有pH＝7的5mL磷酸氫二鈉-檸檬酸緩沖液的反應瓶中，濾液即為[¹⁸F]氟硼酸類化合物溶液，然后將所述[¹⁸F]氟硼酸類化合物溶液進行質控分析；所述的氟硼酸類化合物為苯丙氟硼酸。

2.根據權利要求1所述的一種氟硼酸類化合物的放射性標記方法，其特征在于，步驟(1)中所述的質子回旋加速器包括GE公司Qilin醫用質子回旋加速器，所述加速器束流為30μA，轟擊時間為10min。

3.根據權利要求1所述的一種氟硼酸類化合物的放射性標記方法，其特征在于，步驟(2)中所述的¹⁸F^-放射性活度為150-200mCi。

4.根據權利要求1所述的一種氟硼酸類化合物的放射性標記方法，其特征在于，步驟(3)中所述的QMA殘留¹⁸F^-放射性活度為2.0-3.0mCi。

5.根據權利要求1所述的一種氟硼酸類化合物的放射性標記方法，其特征在于，步驟(4)中所述的[¹⁹F]氟硼酸類化合物與所述的¹⁸F^-通過離子交換與硼原子共價鍵連接。

6.根據權利要求1所述的一種氟硼酸類化合物的放射性標記方法，其特征在于，步驟(4)中所述的[¹⁹F]氟硼酸類化合物包含硼原子上連有一個、兩個或者三個氟原子的化合物。

7.根據權利要求1所述的一種氟硼酸類化合物的放射性標記方法，其特征在于，步驟(5)中所述的[¹⁸F]氟硼酸類化合物放射性活度為10-20mCi。

8.根據權利要求1所述的一種氟硼酸類化合物的放射性標記方法，其特征在于，步驟(5)中所述的質控分析包括色澤、澄清度、pH、放化純度、細菌內毒素。