[發(fā)明專利]一種復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201611147670.1
• 申請(qǐng)日: 2016-12-13
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108210464A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬沛然;李亞娥;王凱
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南后羿實(shí)業(yè)集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K31/165;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/20;A61K47/12;A61K47/18;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州中原專利事務(wù)所有限公司 41109
• 代理人: 張春;王曉麗

一種復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑，由以下重量份的原料制成：氟苯尼考5?25份、載體49?88份、助溶劑6?23份、增溶劑1?3份；所述載體為可溶性淀粉、葡萄糖、乳糖的一種或兩種組合；助溶劑為乙酰胺、琥珀酸鈉中的一種或兩種；增溶劑為十二烷基硫酸鈉。本發(fā)明提供的復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑，其中載體可起到分散的作用，十二烷基硫酸鈉作為表面活性劑促溶，而且在水溶液中乙酰胺和琥珀酸鈉可與氟苯尼考形成分子締合和復(fù)鹽，進(jìn)而達(dá)到增溶的目的，因此本發(fā)明提供的復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑水溶性良好，在水中溶解度可達(dá)到15?30mg/ml，遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于正常情況下氟苯尼考的溶解度1.3mg/ml。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于獸醫(yī)學(xué)領(lǐng)域，特別涉及獸用藥物，具體涉及一種復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑及其制備方法。

背景技術(shù)

氟苯尼考是新型動(dòng)物專用的廣譜抗生素，用于革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌及甲砜霉素耐藥的魚(yú)類、牛、豬、禽源細(xì)菌性疾病。其最大特點(diǎn)是抗菌譜廣、吸收良好、體內(nèi)分布廣泛，在體內(nèi)無(wú)殘留或殘留量較低，特別是無(wú)潛在致再生障礙性貧血作用。目前應(yīng)用的氟苯尼考用制劑目前主要為預(yù)混劑、注射劑和可溶性粉等。不同制劑的應(yīng)用目的各異，療效也有一定差異。大量研究及生產(chǎn)實(shí)踐結(jié)果證明，與同類抗生素相比，氟苯尼考性能優(yōu)良，但水溶性較差。氟苯尼考的水溶性會(huì)影響其生物利用度。有研究人員從溶劑入手．推出了很多氟苯尼考注射劑及口服專用溶劑。這雖在一定程度上改善了其水溶性，但在使用中仍存在一些問(wèn)題。如溶解過(guò)程中若有水存在，氟苯尼考將會(huì)析出，溶液變混濁，低溫下溶解速度較慢或已配好的溶液有氟苯尼考沉淀；用有機(jī)溶劑助溶的氟苯尼考溶液在集團(tuán)化養(yǎng)殖濃配時(shí)，常因析出造成飲水器阻塞，給規(guī)模化養(yǎng)殖帶來(lái)極大不便。目前常用的30％氟苯尼考注射液都以有機(jī)溶劑配制，常引起局部刺激及毒性反應(yīng)：有機(jī)溶劑的添加還提高制劑成本，給養(yǎng)殖戶增加了經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。

另外，無(wú)論是吸收速度還是吸收量均與藥物的溶解度有關(guān)。藥物的溶解度影響著藥物的溶出速度，藥物的溶出速度對(duì)藥物的生物利用度有一定的影響；增加藥物溶解度的方法很多，但有關(guān)提高氟苯尼考溶解度的固體制劑研究尚未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明旨在克服上述技術(shù)現(xiàn)有的技術(shù)缺陷，目的是提供一種復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑及其制備方法。

本發(fā)明的目的是以下述方式實(shí)現(xiàn)的：

一種復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑，由以下重量份的原料制成：氟苯尼考5-25份、載體49-88份、助溶劑6-23份、增溶劑1-3份；所述載體為可溶性淀粉、葡萄糖、乳糖的一種或兩種組合；助溶劑為乙酰胺、琥珀酸鈉中的一種或兩種；增溶劑為十二烷基硫酸鈉。

優(yōu)選的，由以下重量份的原料制成：氟苯尼考10-20份、乳糖62-83份、乙酰胺7-10和琥珀酸鈉6-10份、十二烷基硫酸鈉1-3份。

如上所述的復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑的制備方法，包括以下步驟：稱取原料，初混后，放入混料機(jī)中混合20~30分鐘，檢驗(yàn)合格后分裝即得。

本發(fā)明提供的復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑其成分簡(jiǎn)單，原料均為市售原料，廉價(jià)易得，安全性高，而且方便應(yīng)用；而且制備工藝簡(jiǎn)單，簡(jiǎn)單的混合即可。其中載體可起到分散的作用，十二烷基硫酸鈉作為表面活性劑促溶，而且在水溶液中乙酰胺和琥珀酸鈉可與氟苯尼考形成分子締合和復(fù)鹽，進(jìn)而達(dá)到增溶的目的，因此本發(fā)明提供的復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑水溶性良好，在水中溶解度可達(dá)到15-30mg/ml，遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于正常情況下氟苯尼考的溶解度1.3mg/ml。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1

一種復(fù)方氟苯尼考可溶性粉劑，由以下重量份的原料制成：氟苯尼考5-25份、載體49-88份、助溶劑6-23份、增溶劑1-3份；所述載體為可溶性淀粉、葡萄糖、乳糖的一種或兩種組合；助溶劑為乙酰胺、琥珀酸鈉中的一種或兩種；增溶劑為十二烷基硫酸鈉。