[發明專利]雙氯芬酸鈉透皮貼劑

有效

• 申請號: 201611138113.3
• 申請日: 2016-12-12
• 公開（公告）號: CN107669661B
• 公開（公告）日: 2020-05-26
• 發明（設計）人: 谷正
• 申請（專利權）人: 山東朱氏藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/22;A61K47/06;A61K31/196;A61P29/00
• 代理公司: 深圳正和天下專利代理事務所(普通合伙) 44581
• 代理人: 楊波

本發明涉及雙氯芬酸鈉透皮貼劑，屬于藥物制劑領域，所述雙氯芬酸鈉透皮貼劑包含載藥層、背襯層和防粘層，所述載藥層包括雙氯芬酸鈉、由1?十二烷基?氮雜唑?2?酮和檸檬烯組成的促滲劑以及熱熔壓敏膠基質，所述雙氯芬酸鈉的重量百分比為0.1?10％，促滲劑0.5?20％，余量為熱熔壓敏膠基質。通過效果試驗驗證，本發明的雙氯芬酸鈉透皮貼劑在2h時達到峰值，作用時間長達5h，具有優異的鎮痛效果。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及雙氯芬酸鈉透皮貼劑。

背景技術

透皮貼劑是指可貼于皮膚上，藥物經皮膚吸收產生全身作用或局部治療作用的薄片狀制劑。透皮貼劑的優點是無肝臟首過效應，不受胃排空速率等影響，生物利用度高；使用方便，無疼痛，可隨時撤消或中斷治療；給藥劑量準確，吸收面積固定，血藥濃度穩定；無松香等增黏劑，對皮膚刺激性小；延長作用時間，減少用藥次數。

雙氯芬酸鈉(Diclofenac Sodium)是強效非甾體抗炎藥，能很好地解除關節疼痛，改善其活動，其作用機制是抑制花生四烯酸環氧酶系統，導致前列腺素和血小板生成的減少，抑制氧化酶，該酶能導致白三烯的生成，特別對白三烯B4的抑制作用更加明顯，抑制花生四烯酸的釋放和刺激花生四烯酸的再攝入。常用劑型有片劑、膠囊等。

發明內容

本發明的目的提供一種鎮痛效果顯著的雙氯芬酸鈉透皮貼劑。

本發明解決該技術問題的技術方案是：

雙氯芬酸鈉透皮貼劑，包含載藥層、背襯層和防粘層，所述載藥層包括雙氯芬酸鈉、由1-十二烷基-氮雜唑-2-酮和檸檬烯組成的促滲劑以及熱熔壓敏膠基質。

所述雙氯芬酸鈉的重量百分比為0.1-10％，促滲劑0.5-20％，余量為熱熔壓敏膠基質。

所述雙氯芬酸鈉的重量百分比優選為1-3％，促滲劑5-10％，余量為熱熔壓敏膠基質。

優選的，促滲劑中1-十二烷基-氮雜唑-2-酮和檸檬烯的重量比為1-4:4-1，進一步優選的，促滲劑中1-十二烷基-氮雜唑-2-酮和檸檬烯的重量比優選為1:2。

本發明同時提供了上述雙氯芬酸鈉透皮貼劑的制備方法，其包括以下步驟：將雙氯芬酸鈉、1-十二烷基-氮雜唑-2-酮、檸檬烯和熱熔壓敏膠基質混合均勻，涂布于防粘層上，于65-85℃干燥后再與背襯層復合，切割成貼劑，即得。

通過效果試驗驗證，本發明的雙氯芬酸鈉透皮貼劑在2h時達到峰值，作用時間長達5h，具有優異的鎮痛效果。

具體實施方式

實施例1

將雙氯芬酸鈉1％、1-十二烷基-氮雜唑-2-酮5％、檸檬烯5％和熱熔壓敏膠基質混合均勻，涂布于防粘層上，于70℃干燥后再與背襯層復合，切割成貼劑。

實施例2

將雙氯芬酸鈉2％、1-十二烷基-氮雜唑-2-酮3％、檸檬烯6％和熱熔壓敏膠基質混合均勻，涂布于防粘層上，于75℃干燥后再與背襯層復合，切割成貼劑。

實施例3

將雙氯芬酸鈉3％、1-十二烷基-氮雜唑-2-酮2％、檸檬烯8％和熱熔壓敏膠基質混合均勻，涂布于防粘層上，于80℃干燥后再與背襯層復合，切割成貼劑。

實施例4

將雙氯芬酸鈉2％、1-十二烷基-氮雜唑-2-酮6％、檸檬烯3％和熱熔壓敏膠基質混合均勻，涂布于防粘層上，于75℃干燥后再與背襯層復合，切割成貼劑。

實施例5

將雙氯芬酸鈉3％、1-十二烷基-氮雜唑-2-酮8％、檸檬烯2％和熱熔壓敏膠基質混合均勻，涂布于防粘層上，于75℃干燥后再與背襯層復合，切割成貼劑。