[發明專利]一種載miRNA復合納米顆粒及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201611127159.5
• 申請日: 2016-12-09
• 公開（公告）號: CN108210482B
• 公開（公告）日: 2020-08-07
• 發明（設計）人: 馬軼凡;蔡林濤;劉蘭蘭;何華美
• 申請（專利權）人: 中國科學院深圳先進技術研究院
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K9/107;A61K31/7088;A61K47/34;A61K47/54;A61K47/69;A61K47/60;A61K47/10;A61P35/00
• 代理公司: 北京市誠輝律師事務所 11430
• 代理人: 范盈

1.一種載miRNA復合納米顆粒，其包括陽離子靶向膜材、酸敏膜材以及至少一種miRNA；

其中陽離子靶向膜材為靶向巨噬細胞基團-聚賴氨酸-聚半胱氨酸的共聚物，酸敏膜材為PEG-聚氨基酸c的共聚物；

靶向巨噬細胞基團選自半乳糖、甘露糖；聚氨基酸c選自側鏈經過酸酐配體進行修飾的聚賴氨酸，所述酸酐選自3,4,5,6-四氫苯酐。

2.根據權利要求1所述的載miRNA復合納米顆粒，陽離子靶向膜材與酸敏膜材摩爾比為1：0.5～1：1.5。

3.根據權利要求1所述的載miRNA復合納米顆粒，陽離子靶向膜材與酸敏膜材摩爾比為1：0.8～1：1.2。

4.根據權利要求1所述的載miRNA復合納米顆粒，陽離子靶向膜材與酸敏膜材摩爾比為1：1。

5.根據權利要求1所述的載miRNA復合納米顆粒，miRNA、陽離子靶向膜材與酸敏膜材摩爾比為1：20～60：20～60。

6.根據權利要求1所述的載miRNA復合納米顆粒，miRNA、陽離子靶向膜材與酸敏膜材摩爾比為1：30～50：30～50。

7.根據權利要求1-4任一項所述的載miRNA復合納米顆粒，miRNA、陽離子靶向膜材與酸敏膜材摩爾比為1：40：40。

8.根據權利要求1-4任一項所述的載miRNA復合納米顆粒，所述miRNA為誘導腫瘤相關巨噬細胞向M1型巨噬細胞分化的miRNA。

9.根據權利要求8所述的載miRNA復合納米顆粒，所述miRNA為miRNA155。

10.權利要求8-9任一項所述的載miRNA復合納米顆粒用于制備靶向腫瘤相關巨噬細胞的載體或藥物的應用。

11.權利要求8-9任一項所述的載miRNA復合納米顆粒用于制備抑制腫瘤的藥物中的應用。

12.一種藥物組合物，其包含權利要求8-9任一項所述的載miRNA復合納米顆粒以及藥用輔料。

13.權利要求12所述的藥物組合物，其藥物劑型為注射劑。

14.權利要求1-9任一項所述的載miRNA復合納米顆粒的制備方法，其包括以下步驟：

1)制備陽離子靶向膜材；

2)制備酸敏膜材；

3)將陽離子靶向膜材、酸敏膜材以及miRNA水溶液混合獲得負載miRNA的復合納米顆粒。