[發(fā)明專利]一種琥珀酸普蘆卡必利膠囊劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201611124014.X
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108175757A
• 公開（公告）日: 2018-06-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 易崇勤;謝小飛;姚定麗;鄒明琛
• 申請（專利權(quán)）人: 北大方正集團有限公司;方正醫(yī)藥研究院有限公司;北大醫(yī)藥股份有限公司;北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/38;A61K31/4525;A61P1/10
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

本發(fā)明提供一種琥珀酸普蘆卡必利膠囊劑及其制備方法，所述膠囊劑由以下重量份的物質(zhì)組成：琥珀酸普蘆卡必利0.5?2份、填充劑70?80份、崩解劑10?20份、助流劑4?8份和助流劑2?5份。所述膠囊劑通過原輔料預(yù)處理、混合，最后將混合物料直接填充于膠囊殼制得。本發(fā)明處方設(shè)計合理，制備工藝簡單，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可靠，生物利用度高，極具市場開發(fā)前景。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體地說，涉及一種琥珀酸普蘆卡必利膠囊劑及其制備方法。

背景技術(shù)

琥珀酸普蘆卡必利，英文名稱Prucalopride Succinate，化學(xué)名：4-氨基-5-氯-2,3-二氫-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸鹽，分子式：C₁₈H₂₆ClN₃O₃·C₄H₆O₄，分子量：485.96。用于治療成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。

琥珀酸普蘆卡必利目前有片劑上市，制劑質(zhì)量仍有待改善，為了滿足臨床應(yīng)用的需求，需要溶出更好、質(zhì)量更穩(wěn)定的處方。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種溶出度高、質(zhì)量穩(wěn)定的琥珀酸普蘆卡必利膠囊劑及其制備方法。

為了實現(xiàn)本發(fā)明目的，本發(fā)明的一種琥珀酸普蘆卡必利膠囊劑，所述膠囊劑由以下重量份的物質(zhì)組成：活性成分琥珀酸普蘆卡必利0.5-2份、填充劑70-80份、崩解劑10-20份、助流劑4-8份和助流劑2-5份。

優(yōu)選地，所述填充劑為一水乳糖和微晶纖維素。更優(yōu)選地，所述一水乳糖和微晶纖維素的重量比為1：1-3。進一步優(yōu)選1：2。本發(fā)明中，微晶纖維素可選擇型號PH302或PH101。

優(yōu)選地，所述崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

優(yōu)選地，所述助流劑為膠體二氧化硅。

優(yōu)選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

所述膠囊劑由如下重量百分比的物質(zhì)組成(制劑處方)：琥珀酸普蘆卡必利1％、一水乳糖25％、微晶纖維素50％、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉15％、膠體二氧化硅6％和硬脂酸鎂3％。

本發(fā)明的琥珀酸普蘆卡必利膠囊劑，可按照如下方法制備得到，通過原輔料預(yù)處理、混合，最后將混合物料直接填充于膠囊殼制得。

具體方法包括以下步驟：

(1)預(yù)處理：將琥珀酸普蘆卡必利原料藥微粉化處理，所有輔料均過80目篩網(wǎng)，備用；

(2)預(yù)混：按比例稱取琥珀酸普蘆卡必利、一水乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、膠體二氧化硅，混合，得到預(yù)混料；

(3)總混：向上述預(yù)混料中加入硬脂酸鎂混合；

(4)灌裝：將最終的混合物料填充于明膠膠囊殼中，即得成品。

本發(fā)明具有以下優(yōu)點：

(一)本發(fā)明處方合理，崩解迅速、溶出、穩(wěn)定性均優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。

(二)本發(fā)明處方不含表面活性劑，輔料種類少，成本低、安全性高。

(三)本發(fā)明生產(chǎn)工藝簡單，無需制粒、過篩、干燥、整粒及中間抽樣檢測等工序，節(jié)約時間和能源，最明顯的優(yōu)勢在于其經(jīng)濟性。

(四)本發(fā)明不經(jīng)濕法制粒等環(huán)節(jié)，藥物穩(wěn)定性得到充分保障。

具體實施方式

以下實施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。若未特別指明，實施例中所用的技術(shù)手段為本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的常規(guī)手段，所用原料均為市售商品。