[發(fā)明專利]N-2,4-取代苯基雙酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201611084347.4 | 申請(qǐng)日： | 2016-11-30 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN108117518B | 公開（公告）日： | 2020-05-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉衛(wèi)東;柳愛平;劉興平;龍楚云;于紅;項(xiàng)軍;雷滿香;李中;張?jiān)?/a>;閆忠忠 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 湖南化工研究院有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D231/14 | 分類號(hào)： | C07D231/14;C07D231/16;C07D213/82;C07D401/04;C07C231/02;C07C233/92;C07C269/00;C07C269/06;C07C271/64;A01N43/56;A01N43/40;A01N37/26;A01N47/20 |
| 代理公司： | 湖南兆弘專利事務(wù)所(普通合伙) 43008 | 代理人： | 趙洪 |
| 地址： | 410007 湖*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 取代 苯基 雙酰胺類 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了式(I)所示的N?2,4?取代苯基雙酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。式中R、Ar、R1、R2、R3和n具有說明書中所給定義。本發(fā)明式(I)化合物具有殺蟲和/或殺菌生物活性，尤其是對(duì)同翅目害蟲如蚜蟲等害蟲具有活性。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬殺蟲、殺菌劑領(lǐng)域，具體涉及具有殺蟲、殺菌生物活性的N-2,4-取代苯基雙酰胺類化合物及其制備方法、含有所述化合物的殺蟲、殺菌劑組合物、以及用這些化合物控制害蟲、有害病菌的用途與方法。
背景技術(shù)
害蟲、有害病菌的防治在實(shí)現(xiàn)高效農(nóng)業(yè)的過程中非常重要。同時(shí)害蟲、有害病菌的防治在林、牧、副、漁和公共衛(wèi)生等領(lǐng)域中也很重要。雖然市場(chǎng)上已有很多害蟲、有害病菌防治藥劑，但由于市場(chǎng)的不斷擴(kuò)大、外來的害蟲和有害病菌、害蟲和有害病菌的抗藥性、藥物使用壽命、藥物經(jīng)濟(jì)性等問題以及人們對(duì)環(huán)境的日益重視，需要科學(xué)家們不斷研究，進(jìn)而開發(fā)出新的高效、安全、經(jīng)濟(jì)、環(huán)境相容和具有不同作用方式的殺蟲、殺菌劑新品種。
雙酰胺類化合物在藥物化學(xué)中是一類重要化合物，它們具有廣譜的生物活性。作為本發(fā)明的現(xiàn)有技術(shù)，WO2007020986報(bào)道了如下通式吡唑酰胺類化合物具有殺螨活性，且具有如下結(jié)構(gòu)的實(shí)施例化合物作為殺螨劑商品化，其通用名為Pyflubumide，它也是唯一商品化的吡唑雙酰胺類殺螨劑，Pyflubumide對(duì)害螨具有優(yōu)異活性，LC50值1-3mg/L，但Pyflubumide對(duì)蚜蟲等蟲害和白粉病等病害無明顯活性。
為獲得具有更經(jīng)濟(jì)、更高效、更廣譜生物活性和/或新穎作用機(jī)制新型酰胺類化合物，基于相關(guān)文獻(xiàn)和我們前期的工作，我們?cè)O(shè)計(jì)并合成未見報(bào)道的具有式(I)所示的具有殺蟲、殺菌活性的N-2,4-取代苯基雙酰胺類化合物。本發(fā)明化合物顯示較WO2007020986化合物如Pyflubumide更高的殺蟲活性和殺菌活性。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了式(I)所示的具有防治害蟲、有害病菌等生物活性的N-2,4-取代苯基雙酰胺類化合物及其異構(gòu)體：
其中：
I.R代表C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C2-C12烯基、C2-C12烯基氧基、C2-C12炔基、C2-C12炔基氧基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基氧基、C3-C8雜環(huán)烷基、C3-C8雜環(huán)烷基氧基、苯基、苯氧基、聯(lián)苯基、吡唑基、噻二唑基、吡啶基、噻吩基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、苯并吡咯基、吲哚基、苯并吲哚基、咪唑基、苯并咪唑基、喹啉基、吡喃基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、苯并吡喃基、苯并吡嗪基、苯并嘧啶基、苯并噠嗪基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噻唑基、異噻唑基、苯并異噻唑基、嘧啶并三唑基；
II.Ar代表苯基、聯(lián)苯基、吡唑基、噻二唑基、吡啶基、噻吩基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、吡咯基、苯并吡咯基、吲哚基、苯并吲哚基、咪唑基、苯并咪唑基、喹啉基、吡喃基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、苯并吡喃基、苯并吡嗪基、苯并嘧啶基、苯并噠嗪基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噻唑基、異噻唑基、苯并異噻唑基、嘧啶并三唑基；
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