[發明專利]雙氯芬酸的新劑型

在審

• 申請號: 201611080116.6
• 申請日: 2010-04-23
• 公開（公告）號: CN106727424A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 艾倫·多德;費利克斯·邁澤爾;馬克·諾雷特;阿德里安·拉塞爾;H·威廉·博施
• 申請（專利權）人: 伊休蒂卡有限公司
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K31/196;A61P29/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司11021
• 代理人: 張國梁

1.一種制備組合物的方法，所述方法包括以下步驟：

在包含多個碾磨體的磨機中干磨固體生物活性物質和可碾磨的研磨基質，所述干磨持續的時間周期足以制備分散在至少部分經碾磨的研磨物質中的所述生物活性物質的顆粒，

其中所述生物活性物質是雙氯芬酸。

2.權利要求1所述的方法，其中以顆粒數目計確定的平均粒度等于或小于選自由下列各項組成的組的尺寸：2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。

3.權利要求1所述的方法，其中所述顆粒的以顆粒體積計確定的中值粒度等于或小于選自由下列各項組成的組的尺寸：20000nm、15000nm、10000nm、7500nm、5000nm、2000nm、1900nm、1800nm、1700nm、1600nm、1500nm、1400nm、1300nm、1200nm、1100nm、1000nm、900nm、800nm、700nm、600nm、500nm、400nm、300nm、200nm和100nm。

4.權利要求3所述的方法，其中以顆粒體積計，選自由50％、60％、70％、80％、90％、95％和100％組成的組的百分比的顆粒小于：

a.2000nm(％＜2000nm)；或

b.1000nm(％＜1000nm)；

或者，選自0％、10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％和100％的組的百分比的顆粒小于：

c.500nm(％＜500nm)；

d.300nm(％＜300nm)；或

e.200nm(％＜200nm)。

5.權利要求3所述的方法，其中如以顆粒體積計測量的所述粒度分布的Dx選自由下列各項組成的組：小于或等于10,000nm、小于或等于5000nm、小于或等于3000nm、小于或等于2000nm、小于或等于1900nm、小于或等于1800nm、小于或等于1700nm、小于或等于1600nm、小于或等于1500nm、小于或等于1400nm、小于或等于1300nm、小于或等于1200nm、小于或等于1100nm、小于或等于1000nm、小于或等于900nm、小于或等于800nm、小于或等于700nm、小于或等于600nm、小于或等于500nm、小于或等于400nm、小于或等于300nm、小于或等于200nm和小于或等于100nm；其中x大于或等于90。

6.前述任一項權利要求所述的方法，其中所述碾磨時間周期是選自由下列各項組成的組的范圍：10分鐘-2小時、10分鐘-90分鐘、10分鐘-1小時、10分鐘-45分鐘、10分鐘-30分鐘、5分鐘-30分鐘、5分鐘-20分鐘、2分鐘-10分鐘、2分鐘-5分鐘、1分鐘-20分鐘、1分鐘-10分鐘以及1分鐘-5分鐘。

7.前述任一項權利要求所述方法，其中所述干磨在機械攪拌的磨碎機(水平式或豎立式)、振動研磨機或章動磨中進行，其中碾磨介質是具有選自由下列各項組成的組的直徑的鋼球：1-20mm、2-15mm以及3-10mm。

8.前述任一項權利要求所述的方法，其中在任何給定的時間時在所述磨機中所述生物活性物質和研磨基質的總組合量等于或大于選自由下列各項組成的組的質量：200克、500克、1kg、2kg、5kg、10kg、20kg、30kg、50kg、75kg、100kg、150kg、200kg。