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[發(fā)明專利]一種治療2型糖尿病的藥物在審

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201611055965.6 申請日: 2016-11-21
公開(公告)號: CN106580949A 公開(公告)日: 2017-04-26
發(fā)明(設(shè)計)人: 張柯 申請(專利權(quán))人: 張柯
主分類號: A61K31/343 分類號: A61K31/343;A61P3/10
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 050011 河*** 國省代碼: 河北;13
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摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 治療 糖尿病 藥物
【說明書】:

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域,具體的說,本發(fā)明涉及一種治療2型糖尿病的藥物。

背景技術(shù)

糖尿病是一組由遺傳和環(huán)境等多種病因引起以慢性高血糖為特征的代謝性疾病群。由于胰島素分泌相對或絕對不足;或胰島素作用缺陷引起糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水和電解質(zhì)等一系列代謝紊亂。持續(xù)高血糖是基本特征。久病可引起多系統(tǒng)損害,導致眼、腎、神經(jīng)、及心腦血管、下肢等器官的慢性并發(fā)癥。病情嚴重或應激時可發(fā)生急性代謝紊亂如酮癥酸中毒、高滲昏迷、乳酸性酸中毒而威脅生命,常易并發(fā)化膿性感染、尿路感染、肺結(jié)核等。糖尿病分型(1999WHO標準):1型糖尿病、2型糖尿病、其他特殊類型糖尿病及妊娠期糖尿病四種類型。典型癥狀:多飲、多尿、多食、消瘦。但臨床許多病員癥狀不典型,如表現(xiàn)為:乏力;反復生癤長癰、皮膚損傷或手術(shù)后傷口不愈合;皮膚瘙癢,尤其是女性外陰瘙癢或泌尿系感染等。

糖尿病是一組由于胰島素分泌缺陷和/或胰島素作用障礙所致的以高血糖為特征的代謝性疾病。持續(xù)高血糖與長期代謝紊亂等可導致全身組織器官,特別是眼、腎、心血管及神經(jīng)系統(tǒng)的損害及其功能障礙和衰竭。嚴重者可引起失水,電解質(zhì)紊亂和酸堿平衡失調(diào)等急性并發(fā)癥酮癥酸中毒和高滲昏迷。

糖尿病主要口服降糖藥物,根據(jù)作用機制不同,分為促胰島素分泌劑(磺脲類、格列奈類)、雙胍類、噻唑烷二酮類胰島素增敏劑、α-糖苷酶抑制劑、二基肽酶-VI(DPP-VI)抑制劑等。藥物選擇應基于2型糖尿病的兩個主要病理生理改變—胰島素抵抗和胰島素分泌受損來考慮。此外,患者的血糖波動特點、年齡、體重、重要臟器功能等也是選擇藥物時要充分考慮的重要因素。聯(lián)合用藥時應采用具有機制互補的藥物,以增加療效、降低不良反應的發(fā)生率。1.雙胍類:此類藥物能減少肝糖生成,促進肌肉等外周組織攝取葡萄糖,加速糖的無氧酵解,減少糖在腸道中的吸收。有降脂和減少尿酸作用。適用于2型糖尿病,尤其肥胖者應為首選藥物。制劑有①苯乙雙胍;②二甲雙胍。目前最為常用的是二甲雙胍。雙胍類藥物罕見的嚴重副作用是誘發(fā)乳酸酸中毒。二甲雙胍引起者極少,雙胍類藥物禁用于腎功能不全(血肌酐水平男性>1.5mg/dL,女性>1.4mg/dL或腎小球濾過率<60ml/min/1.73m2)、肝功能不全、嚴重感染、缺氧或接受大手術(shù)的患者。在作造影檢查使用碘化造影劑時,應暫時停用二甲雙胍。二甲雙胍的主要副作用為胃腸道反應。胃腸道癥狀見于10%病人,可有腹部不適、厭食、惡心、腹瀉,偶有口干或金屬味。許多國家和國際組織制定的糖尿病指南中推薦二甲雙胍作為2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥和聯(lián)合用藥中的基礎(chǔ)用藥。臨床試驗顯示,二甲雙胍可以使HbA1c下降1%-2%并可使體重下降。在UKPDS試驗二甲雙胍還被顯示可減少肥胖2型糖尿病患者心血管事件和死亡。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療2型糖尿病的藥物。

為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的,本發(fā)明提供一種治療2型糖尿病的藥物,所述藥物包含下式所示的化合物、或其立體異構(gòu)體、幾何異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽,以及藥學上可以接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或其組合:

其中R1為H、F、Cl、Br或I;R2為H、F、Cl、Br或I。

優(yōu)選地,R1為H。

優(yōu)選地,R2為H。

更優(yōu)選地,所述藥物可以制成片劑、膠囊劑、口服液或注射劑。

本發(fā)明還提供化合物在制備治療2型糖尿病的藥物中的用途,所述化合物具有下列結(jié)構(gòu):

其中R1為H、F、Cl、Br或I;R2為H、F、Cl、Br或I。

優(yōu)選地,R1為H。

優(yōu)選地,R2為H。

更優(yōu)選地,所述藥物可以為所述化合物的立體異構(gòu)體、幾何異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、藥學上可接受的鹽,以及藥學上可以接受的載體、賦形劑、稀釋劑、輔劑、媒介物或其組合。

更優(yōu)選地,所述藥物可以制成片劑、膠囊劑、口服液或注射劑。

除非另外說明,本發(fā)明所使用的所有科技術(shù)語具有與本發(fā)明所屬領(lǐng)域技術(shù)人員的通常理解相同的含義。本發(fā)明涉及的所有專利和公開出版物通過引用方式整體并入本發(fā)明。

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