[發明專利]8-氨基喹啉-羥基咔唑雜聯體，其制備方法及其藥物組合物有效
| 申請號： | 201611034241.3 | 申請日： | 2016-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN106749184B | 公開（公告）日： | 2020-07-17 |
| 發明（設計）人： | 皮榮標;張曉;涂亞林;王勝男;楊曉紅;陳秋荷;陳景考 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;A61K31/4709;A61P25/28 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 510006 廣東省廣州市*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 喹啉 羥基 咔唑雜 聯體 制備 方法 及其 藥物 組合 | ||
【權利要求書】：
1.8-氨基喹啉-羥基咔唑雜聯體，其結構式如式(I)所示：
其中，R1＝H，F，Cl，Br；R2＝H，OH，OCH3；R1在咔唑的5-位，6-位，7-位或8-位；R2在喹啉的5’-位，6’-位或7’-位；-O-CH2-的氧端在咔唑的1-位，2-位，3-位或4-位。
2.權利要求1所述8-氨基喹啉-羥基咔唑雜聯體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將溶解在乙腈中，加入催化劑碳酸鉀和環氧氯丙烷，加熱回流至原料反應完全，旋干溶劑，經萃取，柱層析純化后得到中間產物
(2)將溶解在甲醇中，加入加熱至50℃至原料反應完全，蒸干溶劑，粗品經柱層析純化后得到最終產物
3.權利要求1所述雜聯體應用于制備治療阿爾茨海默癥的藥物。
4.權利要求1所述雜聯體，其應用于制備治療阿爾茨海默癥的藥物劑型為片劑，丸劑、膠囊、注射劑、懸浮劑或乳劑。
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