[發明專利]一種索非布韋中間體的合成方法有效
| 申請號： | 201611010943.8 | 申請日： | 2016-11-10 |
| 公開（公告）號： | CN108069933B | 公開（公告）日： | 2020-06-02 |
| 發明（設計）人： | 秦勇;陳悅 | 申請（專利權）人： | 上海西浦醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D317/30 | 分類號： | C07D317/30 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 201613 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 索非布韋 中間體 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種如式(Ⅰ)：
所示的索非布韋中間體的合成方法，其特征在于，合成路線為：
包括以下步驟：
(1)以(R)-環氧氯丙烷(Ⅱ)為原料，與丙酮發生反應，經丙酮叉保護生成中間產物(Ⅲ)；
(2)將中間產物(Ⅲ)與亞磷酸三乙酯發生膦酰化反應，生成中間產物(Ⅳ)；
(3)在堿作用下，將中間產物(Ⅳ)和丙酮酸乙酯反應，得到目標產物：如式(Ⅰ)所示的索非布韋的中間體化合物(2E)-3-[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊環-4-基]-2-甲基-2-丙烯酸乙酯，所述步驟(3)中堿選自甲醇鈉、乙醇鈉和叔丁醇鉀中的一種。
2.如權利要求1所述的索非布韋中間體的合成方法，其特征在于，所述步驟(1)的反應溫度為-15～10℃，反應時間為12-36h。
3.如權利要求1所述的索非布韋中間體的合成方法，其特征在于，所述步驟(2)的反應溫度為60～70℃，反應時間為12-36h。
4.如權利要求1所述的索非布韋中間體的合成方法，其特征在于，所述步驟(3)的反應溫度為-10～25℃，反應時間為12-36h。
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