[發(fā)明專利]α-細辛腦干粉吸入劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610996234.5
• 申請日: 2016-11-11
• 公開（公告）號: CN108066327A
• 公開（公告）日: 2018-05-25
• 發(fā)明（設計）人: 吳傳斌;陳航平;杜鵬陽;李革;胡春麗;張林杰
• 申請（專利權）人: 廣州中大南沙科技創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園有限公司;廣州新濟藥業(yè)科技有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/12;A61K31/09;A61K47/06;A61K47/08;A61P11/14;A61P11/10;A61P11/06;A61P11/00
• 代理公司: 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 萬志香

本發(fā)明公開了細辛腦氣霧劑,它包括有以下重量份的原料：α?細辛腦1?3份，拋射劑、5?15份，助溶劑1?5份，表面活性劑0.01?1份，所述拋射劑為二甲醚和四氟乙烷的混合物，表面活性劑為聚乙二醇。本發(fā)明在原來的研究基礎中，再經(jīng)過大量實驗，選擇最合適的拋射劑以最優(yōu)組合的配比，所述α?細辛腦吸入氣霧劑具有環(huán)保、穩(wěn)定性好，可減少毒副作用等優(yōu)點。

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，具體是涉及一種α-細辛腦干粉吸入劑。

背景技術

細辛腦，又名α-細辛腦，是天南星科植物石菖蒲的提取物，英文名稱：Asarone，化學名稱：2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基苯，分子式為C12H16O，分子量為208.26，溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醚及氯仿中，不溶于水。

自60年代起，國內(nèi)外對細辛腦進行了廣泛的研究。細辛腦作為臨床上常用的鎮(zhèn)咳祛痰藥，對抗組胺、乙酰膽堿，緩解支氣管痙攣起到平喘作用，對咳嗽中樞也有較強的抑制作用；可引起分泌物增加，使?jié)馓底兿。档吞狄吼子诳瘸觯挥蓄愃瓢辈鑹A松弛支氣管平滑肌作用。還能提高大腦皮質(zhì)的電刺激閾，抑制電刺激的突觸傳導及癲癇性電的擴散。臨床上常用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺炎及慢性阻塞性肺疾病伴肺部急性炎癥等的治療。目前國內(nèi)已上市的細辛腦制劑形式有多種，例如片劑、膠囊、滴丸、乳劑及注射劑等。

氣霧劑系指含藥、乳液或混懸液與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道粘膜、皮膚及空間消毒的制劑。隨著低壓拋射劑和低壓容器的開發(fā)成功，氣霧劑成本降低，并迅速發(fā)展起來。1955年被用于呼吸道給藥。近年來，該領域的研究越來越活躍，產(chǎn)品越來越多，包括局部治療藥、抗生素藥、抗病草藥等。此外，近年來新技術在氣霧劑中的應用越來越多，首先是給藥系統(tǒng)本身的完善，如新的吸入給藥裝置等，使氣霧劑的應用越來越方便，病人更易接受。

拋射劑作為噴射藥物的動力源，可以使氣霧劑以霧狀形式噴出，它有時也可同時起著藥物的溶劑或稀釋劑的作用。拋射劑多為液化氣體，沸點低，其常溫下的蒸汽壓大于大氣壓，當掀壓促動器驅(qū)動閥門打開時，拋射劑急劇氣化會產(chǎn)生壓力，可將容器內(nèi)的藥液分散成極細的微粒，通過閥門系統(tǒng)噴射出來，達到作用或吸收部位。理想的拋射劑應具有以下特點：要有適當?shù)姆悬c，在常溫下其蒸氣壓應適當大于大氣壓；無毒、無致敏性和刺激性；不易燃易爆；不與藥物或容器反應；無色、無臭、無味；價廉易得。

到70年代前期為止，氯氟烴(Chloro-fluoron-carbon，CFC)占據(jù)了氣霧劑拋射劑的主導地位。CFC因其獨特的性質(zhì)及優(yōu)越的拋射驅(qū)動性能，一直被公認為是最理想的拋射劑。幾年來，隨著其對大氣臭氧層的破壞，人們對生存環(huán)境不斷惡化的緊迫感和環(huán)保意識的增強，為了避免氟氯化碳類物質(zhì)對地球臭氧層的繼續(xù)破壞，有關國際組織已經(jīng)強制淘汰CFC。我國國家食品藥品監(jiān)督管理總局聯(lián)合環(huán)境保護部于2013年發(fā)布第9號公告，自2013年7月1日起，不得使用全氯氟烷烴類物質(zhì)生產(chǎn)藥用非吸入氣霧劑。然而我國藥業(yè)的氟利昂替代任務十分艱巨，拋射劑的替代工作迄今仍居高不下，保護臭氧層的形勢依然十分嚴峻。因此，尋找CFC的替代品成為一個亟需解決的難題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種環(huán)保、穩(wěn)定性好的α-細辛腦的氣霧劑。

實現(xiàn)上述目的的技術方案如下。

一種α-細辛腦的氣霧劑，它包括有以下重量份的原料：

所述拋射劑為二甲醚和四氟乙烷，表面活性劑為聚乙二醇。

在其中一個實施例中，所述拋射劑中，二甲醚為20—55份和45-80份四氟乙烷。