[發明專利]具有穿過血腦屏障能力的取代的喹唑啉化合物有效
| 申請號： | 201610982608.8 | 申請日： | 2016-11-08 |
| 公開（公告）號： | CN108069946B | 公開（公告）日： | 2020-06-05 |
| 發明（設計）人： | 鐘衛 | 申請（專利權）人： | 威尚（上海）生物醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/14 | 分類號： | C07D405/14;C07D401/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 上海漢聲知識產權代理有限公司 31236 | 代理人： | 郭國中;陳少凌 |
| 地址： | 201108 上海市閔*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 穿過 血腦屏障 能力 取代 喹唑啉 化合物 | ||
1.一種包含式(I)所示結構的化合物，所述化合物為：
其中，R1為獨立的選自甲基或氧雜環丁烷；R2為獨立的選自甲基或氘代甲基；R3為獨立的選自氯原子或乙炔基；R4為獨立的選自氫原子或氟原子。
2.一種藥物組合物，其特征在于，所述組合物包括如權利要求1所述的化合物或其鹽，以及藥學上可接受的輔料。
3.一種表皮生長因子受體EGFR活化突變抑制劑，其特征在于，所述抑制劑以如權利要求1所述的化合物為活性成分；所述抑制劑可穿過血腦屏障。
4.一種根據權利要求1所述的化合物，或權利要求2所述的藥物組合物，或權利要求3所述的抑制劑在制備治療或預防由表皮生長因子受體EGFR蛋白介導的疾病的藥物中的用途。
5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述蛋白是表皮生長因子受體EGFR活化突變的激酶。
6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于，所述活化突變選自表皮生長因子受體EGFR外顯子19缺失激活突變或外顯子21L858R活化突變。
7.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述疾病選自增殖疾病或神經中樞疾病。
8.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述疾病選自癌癥或癌癥的中樞神經轉移疾病。
9.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述疾病是腦癌。
10.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述疾病是非小細胞肺癌。
11.根據權利要求10所述的用途，其特征在于，所述疾病是伴有腦部轉移的非小細胞肺癌。
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