[發明專利]具有腸溶遲釋作用的包衣組合物和制劑

有效

• 申請號: 201610945109.1
• 申請日: 2016-11-02
• 公開（公告）號: CN106361726B
• 公開（公告）日: 2019-05-03
• 發明（設計）人: 胡富強;姚忠立;袁弘;歐陽亞華;于芹;韓敏;陳眉眉
• 申請（專利權）人: 浙江大學;杭州中美華東制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K47/32;A61K47/02;A61K47/38;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司 11012
• 代理人: 黃澤雄;王惠

1.一種具有腸溶遲釋作用的包衣組合物，包括：重量百分含量為16～18％的甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物，重量百分含量為75.0～77.6％的蒸餾水，重量百分含量為0.8～4％的增塑劑，重量百分含量為3～5％的滑石粉和重量百分含量為0.2～0.23％的氫氧化鈉，其中所述增塑劑為疏水性的多元醇酯。

2.根據權利要求1所述的包衣組合物，其中，所述包衣組合物包括重量百分含量為16.7～17.2％的甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物，重量百分含量為75.4～77.5％的蒸餾水，重量百分含量為0.86～3.4％的增塑劑，重量百分含量為4.2～4.3％的滑石粉和重量百分含量為0.22～0.23％的氫氧化鈉，其中所述增塑劑為疏水性的多元醇酯。

3.根據權利要求1或2所述的包衣組合物，其中，所述增塑劑為疏水性的甘油酯。

4.根據權利要求3所述的包衣組合物，其中，所述增塑劑為單硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、單油酸甘油酯等中的一種或幾種的組合。

5.根據權利要求1所述的包衣組合物，其中，所述甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物為Eudragit L100-55。

6.根據權利要求1～5任一項所述的包衣組合物，其中，所述包衣組合物通過以下方式制備：

將甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物慢慢分批倒入有機溶劑中，邊加邊攪拌，攪拌1～2h后至澄清溶液，加入增塑劑，攪拌20～30min后慢慢滴加氫氧化鈉溶液，成乳白色液體，60℃條件下減壓蒸發除去有機溶劑，加入滑石粉攪拌均勻，即得。

7.權利要求1～6任一項所述的包衣組合物的制備方法，包括：

將甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物慢慢分批倒入有機溶劑中，邊加邊攪拌，攪拌1～2h后至澄清溶液，加入增塑劑，攪拌20～30min后慢慢滴加氫氧化鈉溶液，成乳白色液體，60℃條件下減壓蒸發除去有機溶劑，加入滑石粉，攪拌均勻，即得。

8.權利要求1～6任一項所述的包衣組合物在制備具有腸溶遲釋作用的制劑中的用途。

9.根據權利要求8所述的用途，其中，所述制劑為藥物。

10.一種具有腸溶遲釋作用的制劑，所述制劑利用權利要求1～6任一項所述的包衣組合物包衣。

11.根據權利要求10所述的制劑，其中，所述制劑為藥物。

12.根據權利要求11所述的制劑，其中，所述藥物為微丸。

13.根據權利要求12所述的制劑，其中，所述藥物為質子泵抑制劑微丸。

14.根據權利要求13所述的制劑，其中，所述藥物為泮托拉唑鈉微丸。

15.一種制備權利要求12所述的制劑的方法，包括：

取藥物基質和輔料配制成藥丸芯，藥丸芯用羥丙甲纖維素包薄膜衣后，使用權利要求1～6任一項所述的包衣組合物噴霧包衣。

16.根據權利要求15所述的方法，其中，所述方法在流化床包衣設備中進行，其中床溫為28～32℃，物料溫度25～27℃，包衣組合物的噴氣壓力控制為0.1～0.2MPa，鼓風頻率為30Hz。

17.根據權利要求15所述的方法，其中，當包衣增重為藥丸芯重量的25％及以上時結束包衣，40℃固化2h，過篩。