[發(fā)明專利]含有前列腺素的脂肪乳劑在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610944153.0 | 申請(qǐng)日： | 2012-03-28 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN107049941A | 公開（公告）日： | 2017-08-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 辻畑茂朝;谷坂浩輝;永田幸三;泉泰之 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 富士膠片株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/107 | 分類號(hào)： | A61K9/107;A61K47/24;A61K31/5575 |
| 代理公司： | 永新專利商標(biāo)代理有限公司72002 | 代理人： | 白麗,陳建全 |
| 地址： | 日本*** | 國(guó)省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 前列腺素 脂肪 乳劑 | ||
1.一種含有前列腺素的脂肪乳劑，所述脂肪乳劑為包含以下成分的脂肪乳劑：
前列腺素化合物，
油成分，
卵磷脂，
pKa為4.0至6.0并且具有可解離基團(tuán)的水溶性酸或其鹽，和
水，
其中以質(zhì)量計(jì)，所述卵磷脂的含量為所述前列腺素化合物的含量的500-5000倍，
以質(zhì)量計(jì)，所述卵磷脂的含量為所述油成分的含量的0.3-10倍，
所述油成分的含量為基于所述脂肪乳劑的0.1-5質(zhì)量％，
并且
以質(zhì)量計(jì)，高級(jí)脂肪酸的含量為所述卵磷脂的含量的0.06倍或更少。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述卵磷脂的含量為基于整個(gè)所述脂肪乳劑的0.4-2質(zhì)量％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中以游離態(tài)形式存在于水相中的所述前列腺素化合物部分占所述脂肪乳劑中的所述前列腺素化合物的10％或更少。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述油成分的含量為基于整個(gè)所述脂肪乳劑的0.2-5質(zhì)量％。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述油成分的含量為基于整個(gè)所述脂肪乳劑的0.1-4質(zhì)量％。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述脂肪乳劑中的所述水溶性酸或其鹽的含量為0.01mmol/L至5mmol/L。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述脂肪乳劑中的所述pKa為4.0至6.0并且具有可解離基團(tuán)的水溶性酸或其鹽為檸檬酸或其鹽。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述脂肪乳劑的pH為4.5至6.0。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中通過光散射法測(cè)得的所述脂肪乳劑的平均粒徑為30-150nm。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述卵磷脂為包含磷脂酰膽堿的蛋黃卵磷脂，所述磷脂酰膽堿的量為98質(zhì)量％或更多。
11.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述油成分為脂肪酸甘油酯，
所述脂肪酸甘油酯選自中鏈脂肪酸甘油酯及長(zhǎng)鏈脂肪酸甘油酯，
所述中鏈脂肪酸甘油酯是具有6-12個(gè)碳原子的脂肪酸與甘油的縮合物，
所述長(zhǎng)鏈脂肪酸甘油酯是具有14個(gè)或更多個(gè)碳原子的脂肪酸與甘油的縮合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述油成分為大豆油。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述含有前列腺素的脂肪乳劑為已通過過濾滅菌的含有前列腺素的脂肪乳劑。
14.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中以質(zhì)量計(jì)，所述卵磷脂的含量為所述油成分的含量的0.45-10倍。
15.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述高級(jí)脂肪酸為具有10個(gè)或更多個(gè)碳原子的飽和脂肪酸或不飽和脂肪酸。
16.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑，
其中所述高級(jí)脂肪酸實(shí)質(zhì)上不添加。
17.一種注射劑，其包含權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑。
18.一種載藥注射器制劑，其包含注射器，所述注射器裝有權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑或權(quán)利要求17所述的注射劑。
19.制備權(quán)利要求17所述的注射劑的方法，其包括通過過濾將權(quán)利要求1至16中任一項(xiàng)所述的含有前列腺素的脂肪乳劑滅菌的步驟。
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