[發明專利]5-HT3受體拮抗劑

有效

• 申請號: 201610902465.5
• 申請日: 2013-07-16
• 公開（公告）號: CN106478662B
• 公開（公告）日: 2019-07-02
• 發明（設計）人: S·希馳庫克;H·蒙恩斯城;H·雷查德;孫會凱;菊地正太;T·麥克林;M·霍普金斯
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D498/08
• 分類號: C07D498/08;C07D519/00;A61K31/5386;C07D221/22;C07D451/12;C07D453/02;C07D471/04;C07D471/08;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/30;A61P25/28;A61P25
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

Z是NR_a或O，其中R_a是氫或C_1-6烷基；

R₁是下式的環：

R₂是氫、C_1-6烷基或C_1-6鹵烷基；

各R₃獨立地是氫、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6鹵烷氧基或鹵代基，并且可存在于所述環中的任何碳原子上；

R₄是吡啶基或吡唑基，各自任選被一個或兩個獨立地選自C_1-6烷基、C_1-6鹵烷基、C_1-6鹵烷氧基、C_1-6烷氧基、氰基或鹵代基的取代基取代；

X₁、X₂、X₃和X₄都是CR₅，或X₁、X₂、X₃和X₄之一是N并且其它是CR₅；

各R₅獨立地是氫、C_1-6烷基、鹵代基、羥基或氰基，前提條件是至少一個R₅是氫；以及

X₅是CR₆，其中R₆是氫、C_1-6烷基或鹵代基。

2.權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中各R³是氫。

3.權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中R²是氫，并且各R³是氫。

4.權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中各R³獨立地是氫或甲基，并且R²是C_1-6烷基。

5.權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中R²是甲基，并且各R³是氫。

6.權利要求1-5任一項所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中X₁、X₂、X₃和X₄都是CR₅。

7.權利要求1-5任一項所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中X₁、X₂、X₃和X₄都是CR₅，并且各R₅是氫。

8.權利要求1-5任一項所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中X₁、X₂、X₃和X₄之一是N，并且其它是CR₅。

9.權利要求1-5任一項所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中X₁是N，并且X₂、X₃和X₄是CR₅。