[發明專利]一種根皮素口崩片及其制備方法

在審

• 申請號: 201610853082.3
• 申請日: 2016-09-26
• 公開（公告）號: CN106617046A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 何燕;林惠瓊;陳喜財;林蘊江;曾銀杰;江森;韓雷;程書朋;武文敬;張焜;鄭希
• 申請（專利權）人: 廣東工業大學
• 主分類號: A23L33/105
• 分類號: A23L33/105;A23P10/28
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 楊炳財,屈慧麗

技術領域

本發明涉及保健食品領域，特別涉及一種根皮素口崩片及其制備方法。

背景技術

根皮素(phloretin)是一種含有二氫查爾酮類的天然植物化合物，化學名為：三羥苯酚丙酮2,4,6-三羥基-3-(4-羥基苯基)苯丙酮。常態下是一種淡黃色至純白色的針狀結晶，具有吸濕性，在262℃分解，易溶于乙醇和丙酮等多種有機溶劑，微溶于水，在水中的溶解度僅為0.02mg·mL^-1。

根皮素主要來源于梨、蘋果及草莓等多汁水果植物的根與果皮，多種蔬菜的汁液中亦含有少量根皮素。根皮素因具有美白祛痘、抗誘變等活性而用于食品，以及以天然美白劑形式被應用于化妝品中而被人們廣泛熟知。不僅如此，根皮素在抗炎免疫、抗氧化、抗心血管疾病、抗糖尿病、抗腫瘤和肝臟保護等多個方面有著廣泛的藥理活性，是一種潛在的天然藥物。因此，根皮素可以應用于食品，保健品和藥品等化學領域。

有關研究表明，根皮素大多數是應用于化妝品領域，甚少應用于食品、保健品領域。口崩片是近年來發展起來的一種新型固體速釋制劑，研發一種根皮素口崩片是本領域技術人員需要解決的技術問題。

發明內容

本發明的目的在于公開一種根皮素口崩片及其制備方法。本發明公開的根皮素口崩片能實現快速崩解吸收、方便服用，提高患者用藥依從性，且生物利用度較高，進而間接性提高疾病控制率。

具體的，本發明提供的是一種可在口腔中快速崩解的藥物劑型，以克服根皮素作為片劑存在的給藥不方便等問題。

本發明公開的技術方案首先將根皮素制成固體分散體或者包和物，以提高根皮素的溶解度和生物利用度。然后加入口腔速崩片成型所需的輔料，如填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑和粘合劑等，還可根據需要加入唾液刺激劑和著色劑。

本發明是通過以下技術方案實現的。

本發明公開了一種根皮素口崩片，按重量比計，包括以下組分：

所有組分重量比的總和為100％。

作為優選，所述根皮素口崩片還包括以下重量比的組分：

唾沫刺激劑0～5％；

著色劑0～5％

作為優選，所述根皮素的制備方法為將根皮素制成根皮素固體分散體或根皮素包合物，經干燥和粉碎制得含有活性成分的根皮素粉；

所述根皮素固體分散體的制備方法為溶劑法、熔融法、研磨法或熱熔擠出法；

所述根皮素包合物的制備方法為溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法或噴霧干燥法。

此外，還可以將根皮素制成膠束或脂質體，干燥，得含有活性成分的根皮素粉。

作為優選，所述載體為共聚維酮系列、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、環糊精、泊洛沙姆、聚乙二醇系列、聚乙烯己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、纖維素衍生物、丙烯酸樹脂系列、聚氧乙稀、聚乳酸(PLA)、聚羥基乙酸(PGA)、乳酸羥基乙酸共聚物(PLGA)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、淀粉及其衍生物中的至少一種；

所述的環糊精包括α-環糊精、β-環糊精、HP-β-環糊精(HP-β-CD)、γ-環糊精的所有型號；

所述纖維素衍生物包括羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、乙基纖維素(EC)。

作為優選，所述填充劑為淀粉、甘露醇、羥丙基甲基纖維素、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、乳糖甘露糖醇、蔗糖、葡萄糖、乳糖、山梨醇、木糖醇、冰片、薄荷腦、麥芽糖醇、半乳糖醇、赤蘚糖醇、糊精、海藻糖中的一種或任意幾種的組合。本發明中優選甘露醇、麥芽糖醇、山梨醇等水溶性填充劑。

作為優選，所述崩解劑為羥丙纖維素、預膠化淀粉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮和交聯羧甲基淀粉鈉中的一種或任意幾種的組合。低取代羥丙基纖維素優選所含羥丙基含量為5-16wt％,如LH22、LH32、LH20。交聯聚維酮優選KollidonCL、CL-F、CL-SF、Polyplasdone XL。

作為優選，所述矯味劑為木糖醇、麥芽糖醇、安賽蜜、阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊素、環糊精、甘露醇、果糖、蔗糖、甘草甜素、香精、香料、糖精、糖精鈉、苦味掩味劑和蛋白糖中的一種或任意幾種的組合。

作為優選，所述潤滑劑為聚乙二醇、硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、十二烷基硫酸鈉中的一種或任意幾種的組合。

作為優選，所述粘合劑為羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、聚維酮、乙醇、水中的一種或任意幾種的組合。