[發(fā)明專利]糖尿病性心血管并發(fā)癥的預(yù)防/治療劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610829145.1
• 申請日: 2012-08-27
• 公開（公告）號: CN107028926A
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 平野賢一;安井洋子;池田善彥;瀨藤光利;財滿信宏
• 申請（專利權(quán)）人: 國立大學(xué)法人大阪大學(xué);獨立行政法人國立循環(huán)器病研究中心;國立大學(xué)法人浜松醫(yī)科大學(xué);興和株式會社
• 主分類號: A61K31/19
• 分類號: A61K31/19;A61K31/20;A61K31/215;A61K31/23;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/00;A61P27/02
• 代理公司: 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司11219
• 代理人: 楊青,穆德駿

本申請是申請日為2012年8月27日、申請?zhí)枮?01280041673.0(國際申請?zhí)枮镻CT/JP2012/071594)、發(fā)明名稱為“糖尿病性心血管并發(fā)癥的預(yù)防/治療劑”的發(fā)明專利申請的分案申請。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及糖尿病性心血管并發(fā)癥的預(yù)防/治療劑。更詳細(xì)而言，涉及含有具有在心血管的組織內(nèi)或細(xì)胞內(nèi)的中性脂肪蓄積抑制能力或分解能力、中性脂肪代謝改善能力、血管功能改善作用的化合物的糖尿病性心血管并發(fā)癥的預(yù)防/治療劑。

背景技術(shù)

以往，作為引起充血性心力衰竭、動脈硬化癥、癡呆等的脂質(zhì)，已經(jīng)著眼于膽固醇，例如，認(rèn)為動脈硬化癥是膽固醇在血管內(nèi)膜下發(fā)生蓄積而引起的。因此，為了預(yù)防或治療這些疾病，以膽固醇作為靶點，以他汀類藥物為代表，開發(fā)了多種藥物制劑(例如，專利文獻(xiàn)1～3)。

已知通過利用這些制劑使膽固醇降低，例如心血管病的發(fā)病被抑制約30％。然而，無法控制尚存的70％，效果并不充分。

而且，在將上述膽固醇降低藥用于糖尿病患者的情況下，針對包括心血管病的糖尿病性心血管并發(fā)癥，僅僅約20％得到治療效果，效果并不充分。

另外，作為動脈硬化癥的危險因素，考慮有高膽固醇、吸煙、高血壓、糖尿病的發(fā)病以及肥胖等，認(rèn)為在具有這些危險因素的情況下，動脈硬化癥容易發(fā)展。因此通常認(rèn)為，只要抑制或改善這些危險因素，則對動脈硬化癥的預(yù)防或治療有效。

然而，對于糖尿病患者，即使較強地抑制上述危險因素，也無法抑制心血管并發(fā)癥的發(fā)病。另外，作為動脈硬化的治療方法，雖然也有外科治療方法(例如，冠狀動脈血管成形術(shù)、搭橋手術(shù))，但對于糖尿病性動脈硬化，外科治療方法也得不到充分的治療效果。因此，期望開發(fā)出針對糖尿病患者的糖尿病性心血管并發(fā)癥具有優(yōu)良效果的治療藥。

現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)1：日本專利第2718422號公報

專利文獻(xiàn)2：日本特表2001-502671號公報

專利文獻(xiàn)3：日本特表2005-501051號公報

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明所要解決的問題

本發(fā)明的目的在于，提供含有心血管的組織內(nèi)或細(xì)胞內(nèi)中性脂肪蓄積抑制性化合物、并且對糖尿病性心血管并發(fā)癥具有優(yōu)良的預(yù)防或治療作用的藥物。

用于解決問題的方法

本發(fā)明人為了解決上述課題而反復(fù)進(jìn)行了深入的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，動脈硬化具有膽固醇沒有在血管中發(fā)生蓄積、中性脂肪在心血管中發(fā)生蓄積的病理狀態(tài)。而且還發(fā)現(xiàn)，通過將中鏈脂肪酸和/或中鏈脂肪酸甘油三酯用于糖尿病性心血管并發(fā)癥，對于心血管內(nèi)中性脂肪蓄積性糖尿病性心血管并發(fā)癥而言能夠得到優(yōu)良的預(yù)防、改善效果。本發(fā)明人基于這些見解進(jìn)一步進(jìn)行了研究，從而完成了本發(fā)明。

即，本發(fā)明涉及以下的發(fā)明。

[1]一種糖尿病性心血管并發(fā)癥的預(yù)防/治療劑，其含有心血管的組織內(nèi)或細(xì)胞內(nèi)中性脂肪蓄積抑制性化合物。

[2]如上述[1]所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述中性脂肪蓄積抑制性化合物為中鏈脂肪酸和/或中鏈脂肪酸甘油三酯，上述中鏈脂肪酸為碳原子數(shù)8～12的飽和脂肪酸，上述中鏈脂肪酸甘油三酯為由碳原子數(shù)8～12的飽和脂肪酸構(gòu)成的單一酸基或混合酸基甘油三酯。

[3]如上述[1]或[2]所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述糖尿病性心血管并發(fā)癥為心血管中的中性脂肪蓄積性疾病。

[4]如上述[3]所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述心血管因中性脂肪的蓄積而狹窄或閉塞。

[5]如上述[1]～[3]中任一項所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述糖尿病性心血管并發(fā)癥為觀察到心肌肥大、冠狀動脈彌漫性狹窄或向心性狹窄的疾病。

[6]如上述[1]～[4]中任一項所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述糖尿病性心血管并發(fā)癥為糖尿病性動脈硬化、糖尿病性動脈硬化引起的疾病、糖尿病性腎病、糖尿病性視網(wǎng)膜病或糖尿病性神經(jīng)病。

[7]如上述[6]所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述糖尿病性動脈硬化為動脈粥樣硬化。

[8]如上述[6]所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述糖尿病性動脈硬化引起的疾病為腦血管障礙、缺血性心臟病或閉塞性動脈硬化癥。

[9]如上述[8]所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述腦血管障礙為腦梗塞或煙霧病。

[10]如上述[8]所述的預(yù)防/治療劑，其中，上述缺血性心臟病為心絞痛、心肌梗塞、心律失常或心力衰竭。