[發明專利]一種合成多奈哌齊的方法

在審

• 申請號: 201610784118.7
• 申請日: 2016-08-29
• 公開（公告）號: CN107778217A
• 公開（公告）日: 2018-03-09
• 發明（設計）人: 梁然;徐夢;劉鵬程;李峰
• 申請（專利權）人: 南京理工大學
• 主分類號: C07D211/32
• 分類號: C07D211/32;B01J31/22
• 代理公司: 南京理工大學專利中心32203
• 代理人: 鄒偉紅,朱顯國

1.一種合成多奈哌齊的方法，其特征是，所述的目標產物是通過5,6-二甲氧基茚滿酮II

與1-芐基-4-哌啶甲醇Ⅲ，在催化劑銥絡合物和堿的參與下發生烷基化反應后生成，

包括如下步驟：在反應容器中，加入5,6-二甲氧基茚滿酮，1-芐基-4-哌啶甲醇，金屬銥催化劑，回流反應，反應結束后冷卻到室溫,旋干溶劑，然后通過柱分離，得到目標化合物。

2.根據權利要求1所述的合成多奈哌齊的方法，其特征是，催化劑選自[Ir(dpyx-N,C,N)Cl(i-Cl)]₂、[Ir(dpyx)(ppy)Cl]、[Ir(dpyx)(dppy)]₂、[Cp*IrCl₂]₂、[Cp*Ir(6,6-(OH)₂bpy)(H₂O)][OTf]₂和[Cp*Ir(2,2’-bpyO)(H₂O)]中任意一種，其結構式分別如下：

3.根據權利要求1所述的合成多奈哌齊的方法，其特征是，催化劑用量相對于5,6-二甲氧基茚滿酮為1mol％。

4.根據權利要求1所述的合成多奈哌齊的方法，其特征是，1-芐基-4-哌啶甲醇用量相對于5,6-二甲氧基茚滿酮為1.1equiv.。

5.根據權利要求1所述的合成多奈哌齊的方法，其特征是，堿的摩爾量相對于5,6-二甲氧基茚滿酮摩爾量為0.2equiv.。

6.根據權利要求1所述的合成多奈哌齊的方法，其特征是，反應時間為12小時以上。