[發(fā)明專利]一種4-吲哚基香豆素衍生物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610713047.1 | 申請日： | 2016-08-24 |
| 公開（公告）號： | CN106317030B | 公開（公告）日： | 2018-11-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 韓書磊;郭濤;申進朝;劉鈺;陳歡;劉彤;付亞寧;侯宏衛(wèi) | 申請（專利權(quán)）人： | 國家煙草質(zhì)量監(jiān)督檢驗中心 |
| 主分類號： | C07D405/04 | 分類號： | C07D405/04;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司： | 鄭州中民專利代理有限公司 41110 | 代理人： | 姜振東 |
| 地址： | 450001 *** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 香豆素衍生物 制備方法和應(yīng)用 吲哚基 三氟甲磺酸酯 藥物化學(xué)領(lǐng)域 抗腫瘤活性 三氟乙酸鈀 先導(dǎo)化合物 吲哚化合物 抗癌藥物 偶聯(lián)反應(yīng) 腫瘤細(xì)胞 基類 香豆 催化 制備 應(yīng)用 表現(xiàn) 開發(fā) | ||
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，涉及到一種4?吲哚基香豆素衍生物及其制備方法和應(yīng)用，本發(fā)明利用4?三氟甲磺酸酯基類香豆素在三氟乙酸鈀的催化下和吲哚化合物發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)得到如下結(jié)構(gòu)。本發(fā)明提供的4?吲哚基香豆素衍生物對多種腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)出了優(yōu)異的抗腫瘤活性，可作為進一步開發(fā)的候選或者先導(dǎo)化合物，應(yīng)用于制備抗癌藥物。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類4-吲哚基香豆素衍生物及其制備方法，以及該類化合物作為一類新的抗腫瘤藥物先導(dǎo)化合物的應(yīng)用。
背景技術(shù)
在醫(yī)學(xué)上癌癥是指起源于上皮組織的惡性腫瘤，是機體在各種致瘤因素作用下，局部組織細(xì)胞在基因水平上失去對其生長的正常調(diào)控導(dǎo)致異常增生與分化而形成的新生物。新生物一旦形成，不受正常機體生理調(diào)節(jié)，破壞正常組織與器官，這一點在惡性腫瘤尤其明顯。惡性腫瘤生長速度快，易發(fā)生出血、壞死、潰瘍等，并常有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移，造成人體消瘦、無力、貧血、食欲不振、發(fā)熱以及嚴(yán)重的臟器功能受損等，最終造成患者死亡。
香豆素（coumarin）是含有苯并α-吡喃酮母核的一類天然化合物的總稱，其廣泛存在于自然界中，如白檸檬素、呋喃香豆素、花椒毒酚、吡喃香豆素等。香豆素類化合物具有多種生理活性，如：抗炎、抗腫瘤、抗氧化、抗HIV、抗微生物和抗菌、降血壓等作用，香豆素類化合物不僅能直接抑制癌細(xì)胞，還可以通過增強機體免疫能力產(chǎn)生抗癌作用，因此在臨床上有廣泛應(yīng)用，合成并篩選出高效低毒的香豆素類化合物已經(jīng)成為藥物研發(fā)工作的重要方向之一。Devji等人(
4-取代的香豆素化合物由于其獨特的結(jié)構(gòu)，具有較多的生物活性價值。如作為抗菌、抗癌藥物等（
發(fā)明內(nèi)容
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