[發(fā)明專利]一種4-吲哚基香豆素衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610713047.1 | 申請日： | 2016-08-24 |
| 公開（公告）號： | CN106317030B | 公開（公告）日： | 2018-11-30 |
| 發(fā)明（設計）人： | 韓書磊;郭濤;申進朝;劉鈺;陳歡;劉彤;付亞寧;侯宏衛(wèi) | 申請（專利權）人： | 國家煙草質量監(jiān)督檢驗中心 |
| 主分類號： | C07D405/04 | 分類號： | C07D405/04;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司： | 鄭州中民專利代理有限公司 41110 | 代理人： | 姜振東 |
| 地址： | 450001 *** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 香豆素衍生物 制備方法和應用 吲哚基 三氟甲磺酸酯 藥物化學領域 抗腫瘤活性 三氟乙酸鈀 先導化合物 吲哚化合物 抗癌藥物 偶聯(lián)反應 腫瘤細胞 基類 香豆 催化 制備 應用 表現(xiàn) 開發(fā) | ||
1.一種4-吲哚基香豆素衍生物的制備方法，其特征在于：在有機溶劑中，加入4-三氟甲磺酸酯基類香豆素和吲哚化合物在催化劑、配體及堿的作用下發(fā)生反應，反應溫度在80oC-120oC，時間為10-20小時，得到目標產物即4-吲哚基香豆素衍生物；
4-三氟甲磺酸酯基類香豆素和吲哚化合物的摩爾比為1:2~1:4，
催化劑的加入量與反應原料4-三氟甲磺酸酯基類香豆素的摩爾比為1:5~1:40，
配體為三環(huán)己基膦，加入量與反應原料4-三氟甲磺酸酯基類香豆素的摩爾比1:5；堿為碳酸鉀，加入量與反應原料4-三氟甲磺酸酯基類香豆素的摩爾比1:1；
所述4-三氟甲磺酸酯基類香豆素結構式為：
其中，R1為C1-C5的烷氧基、鹵素或三氟甲基；
所述吲哚化合物結構式為
其中，R2為C1-C5的烷氧基、鹵素或三氟甲基，R為氫或甲基
目標產物4-吲哚基香豆素衍生物結構式為
其中，R1、R2為C1-C5的烷氧基、鹵素或三氟甲基，R為氫或甲基；
所述催化劑為三氟乙酸鈀。
2.根據(jù)權利要求1所述的的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為二甲苯、氯苯、二氧六環(huán)中的一種，原料4-三氟甲磺酸酯基類香豆素與溶劑的投放比為0.1~0.5毫摩爾/毫升。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為二甲苯。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于國家煙草質量監(jiān)督檢驗中心，未經國家煙草質量監(jiān)督檢驗中心許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權和技術合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201610713047.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
