[發明專利]一種依托考昔中間體4?甲磺酰基苯乙酸的制備方法在審
| 申請號: | 201610594563.7 | 申請日: | 2016-07-21 |
| 公開(公告)號: | CN107641089A | 公開(公告)日: | 2018-01-30 |
| 發明(設計)人: | 鄭志超;李靈君;梅林雨 | 申請(專利權)人: | 天津藥物研究院有限公司 |
| 主分類號: | C07C315/04 | 分類號: | C07C315/04;C07C317/44;B01J27/06 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 300193 *** | 國省代碼: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 依托 中間體 甲磺酰基 苯乙酸 制備 方法 | ||
1.一種制備依托考昔中間體4-甲磺酰基苯乙酸的方法,其特征在于,包括如下反應步驟:
以4-甲磺酰基苯乙酮為起始原料,在催化劑的作用下經Willgerodt-Kindler反應,得到2-(4-(甲磺酰基)苯基)-1-嗎啉代乙硫醇;水解得到4-甲磺酰基苯乙酸;
2.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述催化劑為硅膠固載氟硼酸。
3.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述Willgerodt-Kindler反應溫度為25-130℃;優選60-100℃;更優選75-85℃。
4.如權利要求1-3任一項所述的制備方法,其特征在于,在反應完成后,加入溶劑,溶解產物,過濾回收催化劑。
5.如權利要求4所述的制備方法,其特征在于,所述的溶劑選自烴,酯,酮,醚。
6.如權利要求5所述的制備方法,其特征在于,所述的溶劑選自烴,酯。
7.如權利要求6所述的制備方法,其特征在于,所述的溶劑選自甲苯、乙酸乙酯。
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