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[發明專利]一種依托考昔中間體4?甲磺酰基苯乙酸的制備方法在審

專利信息
申請號: 201610594563.7 申請日: 2016-07-21
公開(公告)號: CN107641089A 公開(公告)日: 2018-01-30
發明(設計)人: 鄭志超;李靈君;梅林雨 申請(專利權)人: 天津藥物研究院有限公司
主分類號: C07C315/04 分類號: C07C315/04;C07C317/44;B01J27/06
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 300193 *** 國省代碼: 天津;12
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 依托 中間體 甲磺酰基 苯乙酸 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種制備依托考昔中間體4-甲磺酰基苯乙酸的方法,其特征在于,包括如下反應步驟:

以4-甲磺酰基苯乙酮為起始原料,在催化劑的作用下經Willgerodt-Kindler反應,得到2-(4-(甲磺酰基)苯基)-1-嗎啉代乙硫醇;水解得到4-甲磺酰基苯乙酸;

2.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述催化劑為硅膠固載氟硼酸。

3.如權利要求1所述的制備方法,其特征在于,所述Willgerodt-Kindler反應溫度為25-130℃;優選60-100℃;更優選75-85℃。

4.如權利要求1-3任一項所述的制備方法,其特征在于,在反應完成后,加入溶劑,溶解產物,過濾回收催化劑。

5.如權利要求4所述的制備方法,其特征在于,所述的溶劑選自烴,酯,酮,醚。

6.如權利要求5所述的制備方法,其特征在于,所述的溶劑選自烴,酯。

7.如權利要求6所述的制備方法,其特征在于,所述的溶劑選自甲苯、乙酸乙酯。

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