[發明專利]嘧啶類衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201610591859.3
• 申請日: 2016-07-26
• 公開（公告）號: CN107652273B
• 公開（公告）日: 2020-05-01
• 發明（設計）人: 趙冬梅;程卯生;郝晨洲;郭靖;宋帥;張巧玲;王健;黃萬旭;李豐;李曉東
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;C07D491/048;C07D495/04;C07D471/04;A61K31/517;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255
• 代理人: 靳玲

1.通式(I)或(II)所示的新型嘧啶類衍生物或其藥學上可接受的鹽，

其中，

式（I）中，

Z₁、Z₂獨立選自C；

A環選自苯環、5-6元芳香雜環、5-7元飽和脂肪環；芳香雜環選自呋喃環、吡咯環、噻唑環、惡唑環、吡啶環、嘧啶環、三嗪環，A環可進一步被一個或者多個R_x所取代；

X、Y選自N，且可以被-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)環烷基、(C₁-C₆)含氟烷基進一步取代；

B環選自R_x取代或未取代的苯環、呋喃環、噻吩環、吡咯環、噻唑環、惡唑環、吡啶環、嘧啶環、三嗪環；

n 為0-3之間的整數；

M選自C-R_a，R_a選自-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)環烷基、(C₁-C₆)含氟烷基、鹵素；

C環可被R進一步取代，R選自-H、鹵素、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)環烷基、(C₁-C₆)含氟烷基、(C₁-C₆)含氟環烷基、-[(C₁-C₃)亞烷基]-[ (C₃-C₆)環烷基]、(C₂-C₆)鏈烯基、(C₂-C₆)炔基、(C₅-C₇)芳基、(C₅-C₇) 雜芳基、-[(C₁-C₃)亞烷基]-[ (C₅-C₇)芳基]-、[(C₁-C₃)亞烷基]-[(C₅-C₇)雜芳基], 且芳基和雜芳基任選1-3個R_x取代；

R_x為-H、羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、(C₁-C₆)烷氧基、任選被羥基、氨基或鹵代的(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基、被單或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基、(C₁-C₆)烷基酰氨基、 (C₁-C₆)烷基亞磺酰基、(C₁-C₆)烷基磺酰基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基酰基、氨基甲酰基、被單或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基甲酰基、(C₁-C₃)亞烷基二氧基；

式（II）中，

Z₁、Z₂獨立選自C；

A環選自苯環、5-6元芳香雜環、5-7元飽和脂肪環；芳香雜環選自呋喃環、吡咯環、噻唑環、惡唑環、吡啶環、嘧啶環、三嗪環，A環進一步被一個或者多個R_x所取代；

X、Y選自N，且可以被-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)環烷基、(C₁-C₆)含氟烷基進一步取代；

B環選自R_x取代或未取代的苯環、呋喃環、噻吩環、吡咯環、噻唑環、惡唑環、吡啶環、嘧啶環、三嗪環；

n 為0-3之間的整數；

M選自C-R_a，R_a選自-H、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)環烷基、(C₁-C₆)含氟烷基、鹵素；

C環可被R進一步取代，R選自-H、鹵素、 (C₃-C₆)環烷基、(C₁-C₆)含氟烷基、(C₁-C₆)含氟環烷基、-[(C₁-C₃)亞烷基]-[ (C₃-C₆)環烷基]、(C₂-C₆)鏈烯基、(C₂-C₆)炔基、(C₅-C₇)芳基、(C₅-C₇) 雜芳基、-[(C₁-C₃)亞烷基]-[ (C₅-C₇)芳基]-、[(C₁-C₃)亞烷基]-[(C₅-C₇)雜芳基],且芳基和雜芳基任選1-3個R_x取代；

R_x為羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、 (C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、任選被羥基、氨基或鹵代的(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基、被單或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基、(C₁-C₆)烷基酰氨基、(C₁-C₆)烷基亞磺酰基、(C₁-C₆)烷基磺酰基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基酰基、氨基甲酰基、被單或二(C₁-C₆烷基)取代的氨基甲酰基、(C₁-C₃)亞烷基二氧基。