[發明專利]一種銀杏葉提取物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201610570822.2
• 申請日: 2016-07-19
• 公開（公告）號: CN106109511B
• 公開（公告）日: 2017-11-28
• 發明（設計）人: 于孟飛;李帆;易建明;馬琳
• 申請（專利權）人: 中南民族大學
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16;A61P11/08;A61P11/06;A61K31/365
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司11129
• 代理人: 陸毅

技術領域

本發明涉及一種銀杏葉提取物及其制備方法和應用，屬于醫藥技術領域。

背景技術

銀杏為銀杏科銀杏屬多年生落葉喬木，我國藥典中記載銀杏葉有潤肺、平喘、止痛作用，可用于肺虛咳嗽、冠心病心絞痛等，在臨床上應用多年，取得了良好的臨床療效。銀杏葉主要活性成分為黃酮類化合物和內酯類化合物，銀杏葉提取物具有廣泛的藥理作用:拮抗血小板活化因子、清除自由基、抗炎、抗過敏等方面，具有廣闊的應用前景。眾所周知，中藥提取物的功效與提取物中的物質組成有直接的關聯，不同來源的藥材、不同的提取方法均會影響中藥提取物中的物質組成，進而影響中藥提取物的功效。

中國發明專利CN1827120A公開了一種含有銀杏葉提取物與腎上腺素受體激動劑的藥物組合物，較單獨使用藥物組合物中任一活性組分，本發明通過銀杏葉提取物與沙美特羅或福莫特羅組合使用取得了顯著的協同性作用，藥物組合物引喘潛伏期得到了延長、抽搐發生率更低。

但是上述技術方案仍然存在缺陷與不足：(1)銀杏葉提取物對內酯和黃酮的含量有較高的要求，銀杏葉提取物內酯含量需大于80％，或者黃酮含量大于70％，同時要求內酯含量大于18％；(2)制備高含量內酯和黃酮的銀杏葉提取物工序繁瑣，活性成分損失大，銀杏葉物料利用率低；(3)藥物組合物為銀杏葉提取物與β2-腎上腺素受體激動劑的復方，依然無法避免β2-腎上腺素受體激動劑臨床使用時引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應。因此，我們迫切需要開發一種新型的、安全的、純中藥哮喘藥物。

發明內容

本發明的目的是提供一種銀杏葉提取物及其制備方法和應用，本發明制備方法簡單、條件溫和，所使用的試劑毒性小，所制備的銀杏葉提取物單獨使用能有效舒張氣管平滑肌，用于哮喘的治療。

實現本發明的技術方案是：

一種銀杏葉提取物，所述銀杏葉提取物包含銀杏黃酮、銀杏內酯和白果內酯，所述銀杏黃酮、銀杏內酯和白果內酯三者之和的質量百分含量小于35％。

優選的，所述銀杏葉提取物中銀杏黃酮的含量為20～25wt％、銀杏內酯的含量為2～4wt％、白果內酯的含量為2～4wt％。

一種銀杏葉提取物的制備方法，包括如下步驟：

(1)銀杏葉干燥后粉碎，過40～60目篩；

(2)向銀杏葉中加入銀杏葉重量4～8倍、體積濃度為60～80％乙醇提取2～3次，每次提取60～70min，合并提取液；

(3)將步驟(2)制備的提取液減壓蒸餾得到濃縮液，向濃縮液中加入等體積的純化水，沉淀12～15h，取上清液；

(4)將步驟(3)的上清液減壓干燥后上酸性氧化鋁柱，用含乙酸的乙醇洗脫，收集洗脫液，洗脫液減壓蒸餾得到流浸膏，流浸膏減壓干燥得到銀杏葉提取物，其中，所述含乙酸的乙醇為體積濃度為80～90％的乙醇和體積百分比0.1～0.5％的乙酸組成。

優選的，步驟(3)所述濃縮液為提取液體積的1/10～1/5。

一種銀杏葉提取物在制備氣管平滑肌舒張藥物中的應用。

優選的，所述氣管平滑肌舒張藥物用于治療哮喘。

優選的，所述氣管平滑肌舒張藥物的劑型為片劑或膠囊劑中的一種。

與現有技術相比，本發明的有益效果在于:

(1)本發明制備的銀杏葉提取物中銀杏黃酮、銀杏內酯、白果內酯的含量分別為20～25wt％、2～4wt％、2～4wt％，避免了高含量黃酮和內酯銀杏葉提取物的使用，提高了中藥銀杏葉的利用率，也簡化了制備工藝。

(2)本發明制備的銀杏葉提取物單獨使用便能有效舒張氣管平滑肌，用于哮喘藥物的制備和應用，避免了高含量黃酮和內酯銀杏葉提取物與β2-腎上腺素受體激動劑組合用藥，因而可克服β2-腎上腺素受體激動劑的不良反應。

(3)本發明制備方法簡單、高效，提取液減壓蒸餾濃縮后加與濃縮液等體積的水沉淀，除去親水性強的無活性物質，減少了后續上酸性氧化鋁柱的樣品量，便于銀杏葉提取物的制備。

(4)純化過程使用酸性氧化鋁柱，再用含乙酸的體積濃度為80～90％的乙醇洗脫，可實現銀杏黃酮、銀杏內酯、白果內酯的高效吸附和洗脫，減少銀杏黃酮、銀杏內酯、白果內酯的損失，提高了轉移率。

(5)本發明銀杏葉提取物的制備方法避免使用有毒性的有機試劑及其殘留，進一步提高了銀杏葉提取物的安全性。

具體實施方式

為使本領域的技術人員可以更好的理解本發明并能予以實施，下面結合具體實施例對本發明作進一步闡述。

一、實施例部分

實施例1銀杏葉提取物的制備方法