[發(fā)明專利]一種二氟甲基取代的硫代芳基磺酸酯的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610469653.3
• 申請日: 2016-06-23
• 公開（公告）號: CN107540586B
• 公開（公告）日: 2020-03-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 沈其龍;呂龍;朱佃虎
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
• 主分類號: C07C381/04
• 分類號: C07C381/04;C07D333/34;C07D213/71;C07D215/36;C07D263/58;C07D277/78;C07D209/30
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 薛琦;袁紅

本發(fā)明公開了一種二氟甲基取代的硫代芳基磺酸酯的制備方法。本發(fā)明所述的二氟甲基取代的硫代芳基磺酸酯的制備方法包括以下步驟：有機(jī)溶劑中，將式2化合物或其鹽、與二氟甲硫氯進(jìn)行如下所示的二氟甲硫基化反應(yīng)，得到式3化合物，即可；所述的有機(jī)溶劑為氯代烷烴類有機(jī)溶劑、氯代芳烴類有機(jī)溶劑、芳烴類有機(jī)溶劑和腈類有機(jī)溶劑中的一種或幾種。本發(fā)明所述的制備方法適用底物范圍廣、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)轉(zhuǎn)化率高、收率高、制得的產(chǎn)品純度好，有廣闊的工業(yè)化生產(chǎn)前景。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種二氟甲基取代的硫代芳基磺酸酯的制備方法。

背景技術(shù)

在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域中，含氟和氟烷基官能團(tuán)是一類重要的結(jié)構(gòu)單元，引入氟官能團(tuán)能有效地增加藥物的代謝穩(wěn)定性，同時提高脂溶性，可以更好地滲透過細(xì)胞膜，提高藥效。

二氟甲硫基(SCF₂H)是氟烷基中的一員，在在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域中有著重要的應(yīng)用，近些年來正成為化學(xué)家研究的熱點(diǎn)。一方面，SCF₂H與其他含氟基團(tuán)相比，具有較小的吸電子性能，較差的穩(wěn)定性，這些特性在藥物的特殊選擇性以及較短的生物代謝方面顯示了優(yōu)勢；另一方面，SCF₂H具有中等的Hansch親脂系數(shù)π(表1)，這為藥物調(diào)控脂溶性提供了一種可能。

表1.一些取代基的Hansch親脂系數(shù)(π)

取代基	3]]>	3]]>	3]]>	3]]>	3]]>	2H]]>	2H]]>	2CF3]]>
π	0.56	0.88	0.61	1.44	1.04	0.58	0.68	0.56