[發明專利]嘧啶類化合物或其鹽在制備用于預防和/或治療與FLT3相關的疾病或障礙的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201610450691.4
• 申請日: 2016-06-21
• 公開（公告）號: CN107519170B
• 公開（公告）日: 2018-09-14
• 發明（設計）人: 蔡偉惠;金方
• 申請（專利權）人: 上海方予健康醫藥科技有限公司;深圳市海濱制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/08
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 侯淑紅

1.式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于預防和/或治療與FLT3相關的疾病或障礙的藥物中的應用：

其中，所述與FLT3相關的疾病或障礙選自白血病、淋巴瘤和骨髓瘤。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、順丁烯二酸鹽、磷酸鹽、丁二酸鹽、硫酸鹽、檸檬酸鹽、苯甲酸鹽、甲磺酸鹽、乳酸鹽、醋酸鹽、對甲苯磺鹽酸、棕櫚酸鹽、反丁烯二酸鹽、酒石酸鹽、抗壞血酸鹽、硝酸鹽、甲酸鹽、丙酸鹽、正丁酸鹽、異丁酸鹽、水楊酸鹽、草酸鹽、琥珀酸鹽、蘋果酸鹽、谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽或葡糖酸鹽。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、乳酸鹽、醋酸鹽、硫酸鹽或氫溴酸。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的應用，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽為晶體。

6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽時，所述鹽酸鹽晶體的X射線衍射圖譜中包括下述2θ角表示的衍射峰：6.8±0.2°、9.5±0.2°、11.4±0.2°、15.0±0.2°、17.0±0.2°、19.9±0.2°、20.3±0.2°、20.6±0.2°、22.9±0.2°、23.6±0.2°、24.9±0.2°、26.1±0.2°、26.6±0.2°。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述鹽酸鹽晶體的X射線衍射圖譜中還包括下述2θ角表示的衍射峰：12.0±0.2°、28.8±0.2°、29.1±0.2°、32.5±0.2°、34.7±0.2°。

8.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述鹽酸鹽晶體的X射線衍射圖譜如圖3所示。

9.根據權利要求1至4中任一項所述的應用，其特征在于，所述藥物為固體制劑或液體制劑。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述固體制劑選自膠囊劑、片劑、丸劑、散劑、顆粒劑、糖丸和凍干劑。

11.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述液體制劑選自溶液劑、注射劑、懸浮液、口服液、糖漿、酊劑和乳液劑。

12.根據權利要求1至4中任一項所述的應用，其特征在于，所述白血病選自急性髓細胞白血病、急性淋巴細胞白血病、急性早幼粒細胞白血病、慢性淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病、慢性嗜中性粒細胞白血病、急性未分化細胞白血病、幼淋巴細胞白血病、幼年型粒-單核細胞白血病、成人T細胞急性淋巴細胞白血病、急性髓系白血病伴三系病態造血、混合血系白血病。

13.根據權利要求1至4中任一項所述的應用，其特征在于，所述淋巴瘤為非霍奇金淋巴瘤或霍奇金淋巴瘤。

14.根據權利要求13所述的應用，其特征在于，所述淋巴瘤為退行發育性大細胞性淋巴瘤。

15.根據權利要求1至4中任一項所述的應用，其特征在于，所述骨髓瘤選自脊髓發育不良綜合征、骨髓增生異常、多發性骨髓瘤和脊髓肉瘤。