[發明專利]2,2-二吲哚-3-乙酰谷氨酰氨基葡萄糖-丙烷,其合成,抗炎活性和應用有效
| 申請號： | 201610440225.8 | 申請日： | 2016-06-17 |
| 公開（公告）號： | CN107513081B | 公開（公告）日： | 2020-09-01 |
| 發明（設計）人： | 彭師奇;趙明;吳建輝;王玉記;耿常 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07H5/06 | 分類號： | C07H5/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 乙酰 谷氨酰 氨基 葡萄糖 丙烷 合成 活性 應用 | ||
【權利要求書】：
1.下式結構的2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰谷氨酰-二(2-氨基葡萄糖)-2-基]-丙烷
2.權利要求1的2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰谷氨酰-二(2-氨基葡萄糖)-2-基]-丙烷的制備方法，該方法包括：
(1)吲哚乙酸在稀硫酸催化下與甲醇、丙酮進行酯化反應和Friedel-Crafts反應生成2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷；
(2)2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸甲酯-2-基)-丙烷轉化為2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸-2-基)-丙烷；
(3)2,2-二(1H-吲哚-3-乙酸-2-基)-丙烷與谷氨酸芐酯偶聯得到2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰(谷氨酸二芐酯)-2-基]-丙烷；
(4)2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰(谷氨酸二芐酯)-2-基]-丙烷在含有鈀碳的四氫呋喃溶液中催化氫解得到2,2-二(1H-吲哚-3-乙酰谷氨酸-2-基)-丙烷；
(5)2,2-二(1H-吲哚-3-乙酰谷氨酸-2-基)-丙烷與氨基葡萄糖偶聯得到2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰谷氨酰-二(2-氨基葡萄糖)-2-基]-丙烷。
3.權利要求1的2,2-二[1H-吲哚-3-乙酰谷氨酰-二(2-氨基葡萄糖)-2-基]-丙烷在制備抗炎藥物中的應用。
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