[發明專利]木棉花抗糖尿病活性組分的制備、組成及用途

在審

• 申請號: 201610425954.6
• 申請日: 2016-06-15
• 公開（公告）號: CN107510706A
• 公開（公告）日: 2017-12-26
• 發明（設計）人: 馬超美;馬瓊;王建業;王迎春;杜超
• 申請（專利權）人: 內蒙古大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P3/10;A23L33/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于天然藥物領域，涉及木棉花的抗糖尿病活性組分、其組成成分及生物活性。

背景技術

隨著生活節奏加快及生活習慣和飲食結構的改變，糖尿病患病率近年來急劇增加，估計患者人數9240萬，糖尿病將成為繼癌癥和心腦血管疾病之后的第三大人類殺手[Yang, W.; Lu, J.; Wen,g J.; etc. Prevalence of diabetes among men and women in China. The New England Journal of Medicine. 2010, 362(12): 1090-1101]。糖尿病患者的高血糖癥往往伴隨著血脂異常，引起血管、心、腦、腎等重要器官的損害，從而引發冠心病等心血管并發癥[王學美. 2型糖尿病血脂異常的治療進展[J]. 世界華人消化雜志, 2006, 14(4): 359-364.]。研究表明，胰島素抵抗和胰島β細胞功能受損是II型糖尿病的主要病因[任春久, 張瑤, 崔為正, 等. 氧化應激在2型糖尿病發病機制中的作用研究進展. 生理學報. 2013, 65(6): 664-673]。長期的高血糖癥會增加活性氧（ROS）的產生，ROS可通過損傷β細胞DNA、線粒體等促進β細胞凋亡，也可通過產生過多脂質過氧化物損傷β細胞的結構和功能。ROS過剩和抗氧化能力不足還會導致氧化應激，氧化應激可以通過激活一系列應激信號通路而阻斷胰島素作用通路，從而導致胰島素抵抗[劉頤軒, 宋桉, 王蕓, 等. 氧化應激在肥胖及胰島素抵抗中的作用研究進展. 解放軍醫藥雜志. 2014, 26(1): 99-101; 李愛琴, 陸環, 徐文靜, 等. 氧化應激與二型糖尿病的研究進展. 現代生物醫學進展. 2010, 10(12): 2371-2371, 2378]。此外，研究表明，具有抗氧化、清除自由基作用的藥物可以增強氧化防御系統的抗氧化力，通過改善β細胞的功能起到防治糖尿病及其并發癥的功效[Jeong-Sook Lee. Effects of soy protein and genistein on blood glucose, antioxidant enzyme activities, and lipid profile in streptozotocin-induced diabetic rats. Life Sciences, 2006, 79(16): 1578-1584]。

木棉花為木棉科木棉屬植物木棉(Bombax malabaricum DC. 或B. ceiba L.)的干燥花。主產于我國廣西、廣東、四川、貴州和云南等省區及越南、緬甸、印度等地。民間采其花、皮與根，用于清熱利濕、祛風除濕、活血消腫、散結止痛 [齊一萍, 郭舜民. 木棉的化學成分與藥理作用研究. 福建醫藥雜志, 2002, 24(3): 119-120]。木棉花中含有花青素、黃酮、倍半萜類、酚類、類固醇、糖類以及氨基酸等，具有抗氧化、抗菌、保肝以及心臟保護及抗腫瘤的作用[Ali M. El-Hagrassi, Mamdouh M. Ali, Abeer F. Osman, etc. Phytochemical investigation and biological studies of Bombax malabaricumflowers. Nat Prod Res, 2011, 25(2): 141–151]等多種生理活性。

本發明公開木棉花單體化合物和4種粗提物的抗氧化活性以及木棉花主要活性部分（大孔樹脂水-甲醇1:1洗脫部分，以下簡稱木棉花1:1相）對鏈脲佐菌素(STZ)誘導的糖尿病大鼠的治療作用。木棉花1:1相能夠改善糖尿病大鼠的狀態（包括毛色、精神狀態、飲水量、尿量等）；降低糖尿病大鼠血糖，改善糖耐量異常，增加胰島素敏感性；調節糖尿病大鼠脂代謝紊亂，提高抗氧化應激能力；對糖尿病大鼠的肝臟損傷也有一定的保護作用。

發明內容

本發明的目的在于提供對II型糖尿病有益的木棉花活性組分，內容包括：將木棉花醇提液濃縮后上DIAION HP20大孔樹脂用水-甲醇梯度洗脫，1:1洗脫部位得到木棉花活性組分；該活性組分經糖尿病模型大鼠實驗有抗糖尿病作用。