[發明專利]制備化合物的方法在審
| 申請號： | 201610371770.6 | 申請日： | 2016-05-30 |
| 公開（公告）號： | CN107445907A | 公開（公告）日： | 2017-12-08 |
| 發明（設計）人： | 王立霞;唐亞林;胡本全 | 申請（專利權）人： | 中國科學院化學研究所 |
| 主分類號： | C07D239/88 | 分類號： | C07D239/88;C07D239/94 |
| 代理公司： | 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙)11201 | 代理人： | 李志東 |
| 地址： | 100190 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 化合物 方法 | ||
1.一種制備式I所示化合物的方法，其特征在于，包括：
使式III所示化合物或其衍生物與式II所示化合物接觸，以便獲得所述式I所示化合物，
其中，R1和R2為氫、烷氧基或雜芳環，優選為烷氧基，
R3為氫、烷基、苯基、取代苯基或萘基。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，當R3為甲基時，所述式III所示化合物是以多聚甲醛的形式提供的。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述式II所示化合物與所述式III所示化合物的摩爾比為1:2～1:50。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述式II所示化合物與所述式III所示化合物的摩爾比為1:2。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述接觸是在水中進行的。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述接觸是在110～140℃條件下進行12h～48h，
優選地，所述接觸是在130℃的條件下進行的。
7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，進一步包括：對所述式I所示化合物進行過濾和重結晶純化處理。
8.權利要求1～7中任一項所述的方法在制備替尼類藥物中的用途。
9.根據權利要求8所述的用途，其特征在于，所述替尼類藥物包括選自下列的至少之一：
吉非替尼，厄洛替尼，拉帕替尼，?？颂婺?，凡德替尼。
10.一種制備替尼類藥物的方法，其特征在于，所述替尼類藥物為厄洛替尼，包括：
(1)將2-氨基-4，5-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酰胺按照權利要求1～7任一項所述的方法進行處理，以便獲得6，7-雙[(2-甲氧基)-乙氧基]-喹唑啉酮；
(2)將所述6，7-雙[(2-甲氧基)-乙氧基]-喹唑啉酮與三乙胺中、三氯氧磷進行接觸，以便獲得4-氯-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉；以及
(3)將所述4-氯-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉與鹽酸、3-乙炔基苯胺進行接觸，以便獲得厄洛替尼鹽酸鹽。
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