[發明專利]何首烏提取物的制備方法及其制劑和應用

有效

• 申請號: 201610371380.9
• 申請日: 2016-05-30
• 公開（公告）號: CN107441182B
• 公開（公告）日: 2021-08-10
• 發明（設計）人: 王伽伯;鞠振宇;肖小河;郜丹;易微微
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第三〇二醫院;杭州師范大學
• 主分類號: A61K36/704
• 分類號: A61K36/704;A61K31/7034;A61P25/28;A61P19/08;A61P7/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 張芳;蘇蕾

本申請提供了一種何首烏提取物的制備方法，其中，該方法包括下列步驟：將粉碎的何首烏干燥塊根，用50體積％乙醇在10?35℃提取兩次，每次24h，乙醇與何首烏藥材的重量比為8:1，過濾，合并濾液，得何首烏第一提取物；將所述何首烏第一提取物采用大孔樹脂吸附柱分離純化，得何首烏第二提取物；將所述何首烏第二提取物采用硅膠柱精制，得到何首烏第三提取物；所獲得的何首烏提取物中二苯乙烯苷的濃度為15?99重量％。本申請還提供了所述何首烏提取物的制劑及其應用。本申請提供的何首烏提取物的制劑，可以改善放、化療引起的骨髓抑制，能夠實現對造血系統(特別是造血干細胞)的保護作用。

技術領域

本發明涉及但不限于醫藥領域，具體地，涉及但不限于何首烏提取物的制備方法及其制劑和應用。

背景技術

何首烏最早記載于《開寶本草》，為蓼科植物何首烏Polygonum multiflorumThunb.的干燥塊根。秋、冬二季葉枯萎時采挖，削去兩端，洗凈，個大的切成塊，干燥。臨床應用有生首烏和制首烏之別。生首烏能解毒、消癰、潤腸通便，制首烏有補肝腎、益精血、烏須發、強筋骨之功效，是臨床常用中藥和大眾保健食品。

何首烏的主要成分二苯乙烯苷又名芪多酚，屬多羥基芪類化合物，外觀為白色粉末狀結晶，易溶于水、甲醇、乙醇等低分子醇類溶劑，難溶于親脂性有機溶劑。二苯乙烯苷在中性及弱堿性水溶液中較穩定，不耐高溫，不耐光照。

二苯乙烯苷化學名稱為2,3,5,4'-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷

化學結構式：

分子式C₂₀H₂₂O₉

分子量406.39

目前腫瘤發病率日益增高，臨床上主要采用放療、化療治療惡性腫瘤，但其伴有嚴重副作用，最主要、最常見的毒副反應之一是骨髓抑制，這一毒副反應往往使化療藥物的劑量和療程受到限制，直接影響到治療效果及患者的生存質量。所以促進腫瘤患者造血功能恢復對于疾病的發生、發展和結局起著至關重要的作用。

迄今為止，未見何首烏提取物及其制劑在骨髓損傷修復作用及功能保護作用方面的研究報道，這在當今日備受關注的醫療衛生事業中凸現其重要的研究和開發價值。

發明內容

本申請提供了一種何首烏提取物的制備方法。具體地，該方法包括下列步驟：

將粉碎的何首烏干燥塊根，用50體積％乙醇在10-35℃提取兩次，每次24h，乙醇與何首烏藥材的重量比為8:1，過濾，合并濾液，得何首烏第一提取物；

將所述何首烏第一提取物采用大孔樹脂吸附柱分離純化，得何首烏第二提取物；

將所述何首烏第二提取物采用硅膠柱精制，得到何首烏第三提取物；

所獲得的何首烏提取物中二苯乙烯苷的濃度為15-99重量％。

本申請還提供了如上所述的方法制備的何首烏提取物在制備促進放療造成的骨髓損傷修復的藥物中的應用。

本申請還提供了如上所述的方法制備的何首烏提取物在制備促進放療造成的造血干細胞損傷修復的藥物中的應用。

本申請還提供了如上所述的方法制備的何首烏提取物在制備促進化療造成的骨髓損傷修復的藥物中的應用。

本申請還提供了如上所述的方法制備的何首烏提取物在制備促進化療造成的造血干細胞損傷修復的藥物中的應用。

本申請還提供了一種何首烏提取物的制劑，其中，所述制劑由上述何首烏提取物的制備方法制備的何首烏提取物和制劑輔料制備；

所述何首烏提取物中二苯乙烯苷濃度為15-99重量％；