[發明專利]注射用左旋奧拉西坦凍干粉針劑的制備方法

在審

• 申請號: 201610338505.8
• 申請日: 2016-05-20
• 公開（公告）號: CN107397724A
• 公開（公告）日: 2017-11-28
• 發明（設計）人: 葉雷
• 申請（專利權）人: 重慶潤澤醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4015;A61K47/10;A61K47/18;A61K47/04;A61P25/28
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責任公司50209
• 代理人: 李靖

1.一種注射用左旋奧拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于：所述凍干粉針劑含有以下重量百分比的原輔料：左旋奧拉西坦50%~60%，L-絲氨酸20%~25%，甘露醇10%~17%，聚乙二醇2000 5%~7%，亞硫酸氫鈉5%~10%；所述凍干粉針劑通過濃配、稀配、冷凍干燥以及軋蓋步驟制得，其中冷凍干燥的步驟為：快速將溫度冷凍至-40℃，保持恒溫60分鐘，以5℃/小時升溫至-10℃，保持恒溫80分鐘，再快速冷凍至-40℃，恒溫冷凍120分鐘；然后抽真空干燥，以10℃/小時升溫至-10℃，-10℃恒溫150分鐘；以4℃/小時升溫至0℃，0℃恒溫300分鐘；以5℃/小時升溫至10℃，10℃恒溫240分鐘；以10℃/小時升溫至30℃，30℃恒溫60分鐘，同時前箱真空降達到10Pa/10分時，凍干結束。

2.根據權利要求1所述的注射用左旋奧拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于：所述凍干粉針劑含有以下重量百分比的原輔料：左旋奧拉西坦53%，L-絲氨酸22%，甘露醇12%，聚乙二醇2000 6%，亞硫酸氫鈉7%。

3.根據權利要求1或2所述的注射用左旋奧拉西坦凍干粉針劑，其特征在于：所述濃配的步驟為：將處方量的原輔料置于容器中，加入左旋奧拉西坦10倍重量份的滅菌注射用水攪拌，溶解后，加入質量分數0.1%的針用活性炭，攪拌30min，隨后用0.45微米的微孔濾膜濾過，收集濾液。

4.根據權利要求3所述的注射用左旋奧拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于：所述稀配的步驟為：向濾液中加入滅菌注射用水至濾液體積的1000倍，用0.1mol/L的鹽酸或0.1mol/L的氫氧化鈉調節pH值至3.2~3.6，隨后用0.22微米的微孔濾膜除菌過濾，取濾液合格后灌裝分裝于無菌玻璃瓶中。