[發明專利]氯噻酮的藥物組合物及其在生物醫藥中的應用

無效

• 申請號: 201610258316.X
• 申請日: 2016-04-23
• 公開（公告）號: CN105669457A
• 公開（公告）日: 2016-06-15
• 發明（設計）人: 吳珺
• 申請（專利權）人: 吳珺
• 主分類號: C07C69/73
• 分類號: C07C69/73;C07C67/48;C07C67/56;A61K31/22;A61K31/4035;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 長沙星耀專利事務所 43205
• 代理人: 許伯嚴

1.一種具有下述結構式的化合物(Ⅰ)，

2.一種氯噻酮的藥物組合物，其特征在于：包括氯噻酮、如權利要求1所述的化合物(Ⅰ) 和藥學上可以接受的載體，制備成需要的劑型。

3.根據權利要求2所述的氯噻酮的藥物組合物，其特征在于：藥學上可以接受的載體包 括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載 體或潤滑劑。

4.根據權利要求2所述的氯噻酮的藥物組合物，其特征在于：所述劑型包括片劑、膠囊 劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、 注射劑、栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

5.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a) 將紫草粉碎，用65～85％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙酸 乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b) 步驟(a)中正丁醇萃取物用大孔樹脂除雜，先用6％乙醇洗脫8個柱體積，再用70％乙醇洗 脫8個柱體積，收集70％洗脫液，減壓濃縮得70％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b)中70％ 乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為50:1、25:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇 梯度洗脫得到4個組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進一步分離，依次用體積比為 10:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷 基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為75％的甲醇水溶液等度洗脫，收集8～14個柱 體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

6.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用75％乙 醇熱回流提取，合并提取液。

7.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為AB-8 型大孔吸附樹脂。

8.根據權利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中用二氯甲 烷代替乙酸乙酯進行萃取，得到二氯甲烷萃取物。

9.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療骨性關節炎的藥物中的應用。

10.權利要求2～4任一所述的氯噻酮的藥物組合物在制備治療骨性關節炎的藥物中的應 用。