[發(fā)明專利]一種丙酸氯倍他索的藥物組合物及其醫(yī)藥用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610257277.1
• 申請日: 2016-04-23
• 公開（公告）號: CN105693493A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 賀玉皓
• 申請（專利權(quán)）人: 賀玉皓
• 主分類號: C07C49/743
• 分類號: C07C49/743;C07C45/78;A61K31/122;A61K31/573;A61P25/00
• 代理公司: 長沙星耀專利事務(wù)所 43205
• 代理人: 許伯嚴(yán)

1.一種具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物(Ⅰ)，

2.一種丙酸氯倍他索的藥物組合物，其特征在于：包括丙酸氯倍他索、如權(quán)利要求1所 述的化合物(Ⅰ)和藥學(xué)上可以接受的載體，制備成需要的劑型。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的丙酸氯倍他索的藥物組合物，其特征在于：藥學(xué)上可以接受的 載體包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、表面活性劑、 吸附載體或潤滑劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的丙酸氯倍他索的藥物組合物，其特征在于：所述劑型包括片劑、 膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液 劑、注射劑、栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

5.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a) 將凌霄花粉碎，用75～85％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙 酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物； (b)步驟(a)中正丁醇取物用大孔樹脂除雜，先用25％乙醇洗脫8個柱體積，再用70％乙 醇洗脫12個柱體積，收集70％洗脫液，減壓濃縮得70％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b)中 70％乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為85:1、45:1、25:1和15:1的二氯甲烷- 甲醇梯度洗脫得到4個組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進(jìn)一步分離，依次用體積 比為20:1、15:1和1:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2用 十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為72％的甲醇水溶液等度洗脫，收集 10～16個柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用80％乙 醇熱回流提取，合并提取液。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為D101 型大孔吸附樹脂。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中用二氯甲 烷代替乙酸乙酯進(jìn)行萃取，得到二氯甲烷萃取物。

9.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療神經(jīng)炎癥的藥物中的應(yīng)用。

10.權(quán)利要求2～4任一所述的丙酸氯倍他索的藥物組合物在制備治療神經(jīng)炎癥的藥物中 的應(yīng)用。