[發(fā)明專利]奧拉帕尼與尿素的共晶及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610235001.3 | 申請日： | 2016-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN105753789B | 公開（公告）日： | 2018-09-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳敏華;張炎鋒;劉凱;張曉宇 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州晶云藥物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D237/32 | 分類號： | C07D237/32;C07C273/02;C07C273/16;A61K31/502;A61P35/00 |
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| 地址： | 215123 江蘇省蘇州市蘇州市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 奧拉帕尼 尿素 及其 制備 方法 | ||
1.一種式(II)化合物的共晶晶型A，
其特征在于：所述共晶晶型A的X射線粉末衍射圖在2theta值為17.4°±0.2°、20.7°±0.2°、10.5°±0.2°、21.1°±0.2°、24.6°±0.2°、12.2°±0.2°、9.2°±0.2°、15.0°±0.2°、23.4°±0.2°處均具有特征峰。
2.一種如權(quán)利要求1所述的共晶晶型A的制備方法，其特征在于：將奧拉帕尼和尿素在醇類、酮類、烷基腈、環(huán)醚類中的一種或多種溶劑體系中反應，通過揮發(fā)、攪拌或降溫析晶得到。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述醇類溶劑包括乙醇，所述酮類溶劑包括丙酮。
4.一種如權(quán)利要求1所述的共晶晶型A的制備方法，其特征在于：將含奧拉帕尼、尿素和溶劑的混合體系進行多次加熱恒溫降溫操作，有固體析出，過濾，洗滌，干燥，即得共晶晶型A，所述的加熱恒溫降溫操作是指先將體系加熱至一設(shè)定的高于室溫的較高溫度，然后恒溫一設(shè)定時間，最后降溫至一設(shè)定的低于室溫的較低溫度。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述溶劑為乙醇或丙酮或二者的組合。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述較高溫度為40～80℃，所述較低溫度為-5～18℃，所述恒溫的時間為5小時以上。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述較高溫度為55～65℃，所述較低溫度為0～5℃，所述恒溫的時間為9～11小時。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述的加熱恒溫降溫操作的次數(shù)為2次，3次或4次。
9.一種藥用組合物，其特征在于：所述藥用組合物包含權(quán)利要求1所述的共晶晶型A及藥學上可接受的賦形劑。
10.如權(quán)利要求1所述的共晶晶型A在制備治療癌癥藥物制劑中的應用。
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