[發明專利]一種氟取代嘧啶類化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201610210454.0
• 申請日: 2016-04-05
• 公開（公告）號: CN105669562A
• 公開（公告）日: 2016-06-15
• 發明（設計）人: 葉芳
• 申請（專利權）人: 葉芳
• 主分類號: C07D239/22
• 分類號: C07D239/22
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 連圍

1.一種氟取代嘧啶類化合物的制備方法，其特征在于，反應機 理如下：在堿性條件下，化合物Ⅰ經催化劑催化后，產生閉環效應， 并與氟化劑發生氟取代反應，生成化合物Ⅱ；

其中R為C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基。

2.根據權利要求1所述的氟取代嘧啶類化合物的制備方法，其 特征在于，其中所述C₁-C₆烷基為含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷 基。

3.根據權利要求1所述的氟取代嘧啶類化合物的制備方法，其 特征在于，其中所述C₁-C₆烷氧基為含有1-6個碳原子以及一個氧原 子的直鏈或支鏈烷基。

4.根據權利要求1所述的氟取代嘧啶類化合物的制備方法，其 特征在于，其中所述制備方法的具體操作步驟為：將化合物Ⅰ溶解于 四氫呋喃中，加入氟化劑和催化劑，攪拌均勻，升高溫度到100-120℃， 回流反應6h，反應結束；過濾，用飽和食鹽水洗滌3次后，加入乙 酸乙酯充分震蕩萃取后，干燥濃縮，過硅膠層析柱，以等體積比的丙 酮-氯仿混合液進行沖洗后得到化合物Ⅱ。

5.根據權利要求4所述的氟取代嘧啶類化合物的制備方法，其 特征在于，其中所述氟化劑為N-氟代雙苯磺酰胺與三氟碘甲烷的摩 爾比為7:2的混合物。

6.根據權利要求4所述的氟取代嘧啶類化合物的制備方法，其 特征在于，其中所述催化劑為乙烯基二茂鐵與乙酸鎳的摩爾比為2:5 的混合物。

7.根據權利要求4所述的氟取代嘧啶類化合物的制備方法，其 特征在于，所述化合物Ⅰ與催化劑的摩爾比為1:0.08-0.15。

8.根據權利要求4所述的氟取代嘧啶類化合物的制備方法，其 特征在于，所述化合物Ⅰ與氟化劑的摩爾比為1:1.5-1.8。

9.權利要求1-8中任一項所述的所述的氟取代嘧啶類化合物的 制備方法所制備得到的氟取代嘧啶類化合物。