[發(fā)明專利]一種化合物在增加血小板濃度藥物中的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610203629.5
• 申請日: 2016-03-31
• 公開（公告）號: CN105769866B
• 公開（公告）日: 2018-05-04
• 發(fā)明（設計）人: 劉麗華;史金姐;辛振果
• 申請（專利權）人: 南通江海港建設工程有限公司
• 主分類號: A61K31/4709
• 分類號: A61K31/4709;A61P7/04
• 代理公司: 東營雙橋專利代理有限責任公司37107
• 代理人: 劉東亮

技術領域

本發(fā)明涉及化合物的新用途，尤其涉及一種化合物在增加血小板濃度藥物中的用途。

背景技術

本發(fā)明涉及的化合物式(Ⅰ)CAS號為1884166-76-0，化合物式(Ⅱ)CAS號為1884166-75-9，化合物式(Ⅲ)CAS號為1884166-77-1，上述三個化合物是2016年3月18日發(fā)表在Journal of the American Chemical Society上的篇名為A General Method for Aminoquinoline-Directed,Copper-Catalyzed sp2 C-H Bond Amination，作者為James Roane and Olafs Daugulis的新化合物，同時公開了上述三個化合物的合成方法。化合物式(Ⅳ)CAS號為402954-20-5的結構及制備方法在WO2010099166和WO2014089378中公開。上述四個化合物的結構式如下：

式(Ⅰ)：

式(Ⅱ)：

式(Ⅲ)：

式(Ⅳ)：

本發(fā)明涉及的式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)和式(Ⅳ)在增加血小板濃度藥物中的用途屬于首次公開。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供式(Ⅰ)在增加血小板濃度藥物中的用途；式(Ⅱ)在增加血小板濃度藥物中的用途；式(Ⅲ)在增加血小板濃度藥物中的用途。

所述式(Ⅰ)在增加失血性血小板濃度藥物中的用途。

所述式(Ⅱ)在增加失血性血小板濃度藥物中的用途。

所述式(Ⅲ)在增加失血性血小板濃度藥物中的用途。

所述式(Ⅰ)能夠增加正常小鼠血小板濃度。

所述式(Ⅱ)能夠增加正常小鼠血小板濃度，維持效力短于所述式(Ⅰ)。

所述式(Ⅲ)對正常小鼠血小板濃度的影響不明顯。

所述式(Ⅳ)對正常小鼠血小板濃度的影響不明顯。

所述式(Ⅰ)能夠增加失血小鼠血小板濃度。

所述式(Ⅱ)能夠增加失血小鼠血小板濃度，維持效力短于所述式(Ⅰ)。

所述式(Ⅲ)能夠增加失血小鼠血小板濃度，但起效慢于所述式(Ⅰ)、所述式(Ⅱ)，維持效力時間長。

所述式(Ⅳ)對失血小鼠血小板濃度的影響不明顯。

所述式(Ⅰ)和所述式(Ⅲ)聯(lián)用在增加血小板濃度藥物中的用途。

所述式(Ⅱ)和所述式(Ⅲ)聯(lián)用在增加血小板濃度藥物中的用途。

所述式(Ⅰ)和所述式(Ⅲ)聯(lián)用在增加失血性血小板濃度藥物中的用途。

所述式(Ⅱ)和所述式(Ⅲ)聯(lián)用在增加失血性血小板濃度藥物中的用途。

所述式(Ⅰ)0.2mg/kg和所述式(Ⅲ)1mg/kg聯(lián)合用藥明顯增加失血小鼠血小板濃度，維持效力時間長，不會引起失血小鼠血小板濃度過高。

所述式(Ⅱ)0.3mg/kg和所述式(Ⅲ)1mg/kg聯(lián)合用藥明顯增加失血小鼠血小板濃度，維持效力時間長，不會引起失血小鼠血小板濃度過高。

一種增加血小板濃度的片劑，由式(Ⅰ)或式(Ⅱ)或式(Ⅲ)或式(Ⅳ)為活性成分添加輔料壓制而成。

一種增加血小板濃度的片劑，由式(Ⅰ)和式(Ⅲ)為活性成分添加輔料壓制而成。

一種增加血小板濃度的片劑，由式(Ⅱ)和式(Ⅲ)為活性成分添加輔料壓制而成。

本發(fā)明涉及的式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)和式(Ⅳ)在增加血小板濃度藥物中的用途屬于首次公開。

具體實施方式

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物的制備：