[發明專利]黑升麻苷在制備防治老年性癡呆藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610189867.5
• 申請日: 2016-03-30
• 公開（公告）號: CN107281206A
• 公開（公告）日: 2017-10-24
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 南京惠寶生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P25/28;A23L33/10
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技術領域

本發明涉及黑升麻苷在制備預防和治療老年癡呆癥的藥物、保健品中的應用，屬醫藥領域范疇。

背景技術

隨著世界人口老齡化的日益嚴重，與衰老有關的許多疾病如老年癡呆癥等已成為當今社會嚴重威脅老年人身體健康的因素。老年性癡呆的發病率呈不斷上升趨勢，目前該病已成為危及老年人生命的第四大病因(僅次于心臟病、腫瘤和中風)，成為當前老年醫學所面臨最為嚴峻的問題之一。

老年性癡呆主要包括阿爾茨海默病(AD)和血管性癡呆(VD)，阿爾茨海默病約占60～70％，血管性癡呆約占20～30％。阿爾茨海默病（Alzheimer ’s disease, AD）是一種以進行性癡呆為主的中樞神經系統的退行性疾病。其臨床特征為記憶及其他認知功能障礙，早期臨床癥狀包括運動、感覺或協調功能缺陷。AD患者的主要的病理改變為細胞外淀粉樣蛋白沉淀形成老年斑、神經元纖維纏結以及廣泛神經元突觸的缺失、炎癥、氧化甚至是壞死。

根據世界衛生組織（WHO）和國際阿爾茨海默病協會（ADI）統計，目前全球患有癡呆的患者估計在4700萬左右，其中阿爾茨海默病患者大約占60%-70%。這個數字預計每20年增長1倍，即每4秒鐘地球的某個角落就出現一例新的癡呆病例。癡呆的患病率和巨大耗費給社會和科研以巨大挑戰，然而到目前為止，還沒有一種藥物可以從根本上治療阿爾茨海默病，科研工作者們十多年來屢戰屢敗，屢敗屢戰。

AD發病機制復雜，目前國內外尚沒有能根本治療AD的藥物，因此早期治療至關重要。目前已上市的治療藥物主要分為兩種，一種為膽堿酯酶抑制劑，如鹽酸多奈哌齊、加蘭他敏、酒石酸卡巴拉汀、石杉堿甲等；另一種為興奮性氨基酸受體拮抗劑，如鹽酸美金剛。另有抗炎、抗氧化、抗膽固醇、抗β淀粉樣蛋白類藥物用于AD的輔助治療。上述藥物能短期改善AD患者的癥狀，但不能緩解疾病的發展，且易形成耐藥，不良反應明顯；而中醫藥在防治輕度認知障礙和老年性癡呆具有較好的臨床效果，有多途徑、多環節整體調節的特點，且使用天然藥物的毒副作用小。因此，中藥單體或其有效組分的提取應用于AD的防治具有十分重要的意義。

黑升麻（black cohoch）是一類原產于美洲東北部的多年生野花，又稱總狀類葉升麻（原名總狀升麻，Cimicifuga racemosa），毛茛科植物，是升麻屬中研究最多最深入的藥用植物。味辛甘，性溫，歸肺、膀胱二經，有發表散寒功效，黑升麻提取物臨床用于改善絕經后婦女陰道萎縮癥狀、緩解圍絕經期綜合征等。現代藥理研究表明，其三萜皂苷類成分治療絕經期綜合征安全有效，可作為激素替代療法藥物，目前已普遍應用于臨床。但迄今為止，未見有黑升麻提取物防治老年性癡呆的相關報道。黑升麻素苷(Cimicifugoside)，CAS號為66176-93-0，分子式為C37H54O11，本發明人進一步研究發現黑升麻苷能顯著改善AD大鼠認知功能障礙，其對防治老年癡呆意義非常重大。

發明內容

本發明的目的在于提供黑升麻苷或包含黑升麻苷的藥物組合在制備防治老年性癡呆藥物或保健品中的用途。

本發明所述的防治老年性癡呆的藥物或保健品，其特征在于：其劑型為丸劑、顆粒劑、片劑、糖漿劑、合劑、膠囊劑、酊劑、茶劑、注射劑。

本發明所述的防治老年性癡呆的藥物或保健品，其特征在于：可與任何一種或一種以上藥劑學上輔料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、聚乙二醇、硬脂酸鎂、微粉硅膠、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸等混合制成的各種劑型。

本發明所述的防治老年性癡呆的藥物或保健品，其特征在于：制劑可以是口服、非腸道、直腸、鼻內給藥的形式，也可以制成氣霧劑、吸入劑等給藥的形式。

本發明所述的防治老年性癡呆的藥物或保健品，其特征在于：給藥途徑優選口服。