[發明專利]一種包含非甾體抗炎藥和質子泵抑制劑的組合物

有效

• 申請號: 201610179680.7
• 申請日: 2016-03-25
• 公開（公告）號: CN107224585B
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發明（設計）人: 楊勇;楊婷;薛峪泉;朱素華;張峰
• 申請（專利權）人: 南京優科制藥有限公司;南京優科生物醫藥研究有限公司;南京優科生物醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/4439;A61K9/24;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/08;A61P1/04;A61P1/00;A61K31/192;A61K31/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種包含非甾體抗炎藥和質子泵抑制劑的組合物，該組合物為多層片劑，從內到外結構依次包括片芯、腸溶層、隔離層和含藥層，其中，片芯包含非甾體抗炎藥，含藥層包含質子泵抑制劑，其特征在于：含藥層增重為7％-30％；隔離層增重5％-12％；

所述的片芯包含非甾體藥、崩解劑、粘合劑和潤滑劑；

所述的腸溶層包含腸衣材料、抗黏劑和增塑劑；

所述的隔離層包含隔離成分、抗黏劑和增塑劑；

所述的含藥層包含質子泵抑制劑、粘合劑、抗黏劑和穩定劑；

所述的非甾體抗炎藥選自萘普生或萘丁美酮，所述的質子泵抑制劑選自埃索美拉唑鎂或雷貝拉唑。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，每單位規格處方如下：

片芯

非甾體抗炎藥500mg

崩解劑20-30mg

粘合劑20-30mg

潤滑劑5-10mg

腸溶層

腸衣材料35-40mg

抗黏劑8-14mg

增塑劑2.5-5mg，

隔離層

隔離成分20-60mg

抗黏劑2-10mg

增塑劑2-6mg，隔離層增重為5％-12％，

含藥層

質子泵抑制劑20mg

粘合劑2-90mg

抗黏劑1-60mg

穩定劑1-4mg，含藥層增重為7％-25％。

3.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于：

所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮或羧甲基淀粉鈉；

所述的粘合劑選自聚維酮、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素或羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；

所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉或聚乙二醇；

所述的腸衣材料選自尤特奇、醋酸鄰苯二甲酸纖維素酯或鄰苯二甲酸羥丙甲基纖維素酯；

所述的抗黏劑選自滑石粉、硬脂酸鎂或微粉硅膠；

所述的增塑劑選自檸檬酸三乙酯、檸檬酸三丁酯、甘油三乙酸酯、鄰苯二甲酸酯、聚乙二醇6000或丙二醇；

所述的隔離成分選自羥丙甲纖維素、微晶纖維素或單水乳糖中的一種或多種；

所述的穩定劑選自氧化鎂、碳酸鎂、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鎂、氫氧化鈉、氫氧化鉀或氨水。

4.根據權利要求3所述的組合物，其特征在于：

所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉ND-2HS、交聯聚維酮CL或交聯聚維酮XL-10；

所述的粘合劑選自聚維酮K30、羥丙甲纖維素E5或羥丙基纖維素SL；

所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂或微粉硅膠；

所述的尤特奇選自尤特奇L30D-55、尤特奇S100或尤特奇L100；

所述的抗黏劑選自滑石粉、硬脂酸鎂或微粉硅膠；

所述的增塑劑選自檸檬酸三乙酯、檸檬酸三丁酯、聚乙二醇6000或丙二醇；

所述的隔離成分選自羥丙甲纖維素E5或微晶纖維素；

所述的穩定劑選自氧化鎂、碳酸鈉、氫氧化鈉或氫氧化鉀。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的組合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)片芯：稱取處方量的非甾體藥物和崩解劑，用粘合劑制軟材，20目制粒干燥加入處方量潤滑劑總混、壓片，得到片芯；

(2)腸溶層：將抗黏劑和增塑劑溶于水中，加入腸衣材料，攪拌均勻，作為腸溶包衣液；將上述(1)的片芯加入到包衣鍋中，開動機器，包裹腸溶層；

(3)隔離層：先將增塑劑溶于乙醇，依次加入隔離成分、水和抗黏劑，攪拌均勻，即為隔離層包衣液；將上述(2)包有腸溶層的片芯置于包衣鍋中，開動機器，包裹隔離層；

(4)含藥層：將質子泵抑制劑藥物和穩定劑溶于乙醇中，依次加入粘合劑、水和抗黏劑，攪拌均勻，即為含藥層包衣液；將上述(3)包有隔離層的片芯置于包衣鍋中，開動機器，包含藥層。

6.根據權利要求1-4中任一項所述的組合物其在制備非甾體抗炎藥治療疾病有關的胃腸道副作用的藥物中的用途。