[發明專利]一種促進軟骨組織修復的多肽、多肽衍生物

在審

• 申請號: 201610157647.4
• 申請日: 2016-03-21
• 公開（公告）號: CN105693822A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發明（設計）人: 王宏田;冷暉
• 申請（專利權）人: 王宏田;冷暉
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C12N15/11;C12N15/63;A61K38/39;A61K47/36;A61K47/42;A61K47/26;A61P19/04;A61K38/08;A61K31/7008
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 張云花

技術領域

本發明涉及一種促進軟骨組織修復的多肽、多肽衍生物。

背景技術

隨著人體的老化，人體的軟骨組織會發生退行性病變，出現僵硬甚至劇烈疼痛等 癥狀。為防止軟骨組織退化，促進軟骨組織的修復，人們常服用構成軟骨組織的兩種基礎物 質硫酸氨基葡萄糖和II型膠原蛋白。在正常的生理條件下，人體的軟骨細胞可以利用這些 物質合成軟骨組織。當軟骨細胞因為損傷或者其它原因而數量減少時，平常在人體內處于 “休眠狀態”的間充質干細胞可以分化成為軟骨細胞，使人體保持足夠數量的軟骨細胞，以 維持人體正常的生理功能。當人體軟骨細胞數量減少或者功能降低，而間充質干細胞又不 能分化補充的時候，人體內即使有足夠多的硫酸氨基葡萄糖和II型膠原蛋白，也不能被利 用來合成軟骨組織。為此，人體不但要有足夠的硫酸氨基葡萄糖和II型膠原蛋白，還需要保 持細胞的生理活性，以便這些物質可以被充分利用合成軟骨組織。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是：提供一種具有促進軟骨組織修復的多肽及多肽衍 生物。

為解決上述技術問題，本發明采用的技術方案是：

本發明提供的促進軟骨組織生長和修復的多肽，其氨基酸序列是：RGDDHLSDNYT。

本發明中，將氨基酸序列中的氨基酸殘基用本技術領域中公知的單字母表述(例 如，在甘氨酸殘基的情況下為“G”)。

本發明還提供一種多肽衍生物，所述多肽衍生物為所述的多肽的修飾產物。所述 修飾包括甲基化修飾、烷基化修飾、PEG修飾、酰基化修飾。或者，所述修飾是增加氨基酸的 數量，延長多肽的分子鏈長度而不改變該多肽的生理功能的修飾。

本發明還提供一種分離的多核苷酸，所述多核苷酸包含選自下組中的一種：

(a)編碼具有所示氨基酸序列的多肽或其片段、類似物、衍生物的多核苷酸；

(b)與多核苷酸(a)互補的多核苷酸；或

(c)與(a)或(b)有至少70％相同性的多核苷酸。

本發明還提供一種含有外源多核苷酸的重組載體，它是由上述所述多核苷酸與質 粒、病毒或運載體表達載體構建而成的重組載體。

本發明還提供一種含有外源多核苷酸的遺傳工程化宿主細胞，它是選自于下列一 種宿主細胞：

(a)用上述所述的重組載體轉化或轉導的宿主細胞；或

(b)用上述所述多核苷酸轉化或轉導的宿主細胞。

利用本發明提供的多肽，還提供了一種可以促進軟骨組織生長和修復的保健品， 可以制成膠囊或者片劑，每一粒膠囊或者片劑中包括下列重量成分的物質：30-150毫克多 肽，60-300毫克II型膠原蛋白，150-750毫克硫酸氨基葡萄糖，60-300毫克海藻糖，60-300毫 克殼聚糖，0-1000毫克明膠。

優選的，本發明提供的保健品包括下列重量成分的物質：80毫克多肽，200毫克II 型膠原蛋白，500毫克硫酸氨基葡萄糖，150毫克海藻糖，100毫克殼聚糖。

優選的，本發明提供的保健品包括下列重量成分的物質：80毫克多肽，200毫克II 型膠原蛋白，500毫克硫酸氨基葡萄糖，150毫克海藻糖，100毫克殼聚糖，700毫克明膠。

優選的，本發明提供的保健品包括下列重量成分的物質：30毫克多肽，60毫克II型 膠原蛋白，150毫克硫酸氨基葡萄糖，60毫克海藻糖，60毫克殼聚糖。

優選的，本發明提供的保健品包括下列重量成分的物質：150毫克多肽，300毫克II 型膠原蛋白，750毫克硫酸氨基葡萄糖，300毫克海藻糖，300毫克殼聚糖，500毫克明膠。

各種組分的生物功效為：（1）硫酸氨基葡萄糖可以被人體利用合成軟骨組織的重 要組分聚集蛋白聚糖；（2）II型膠原蛋白可以被人體利用合成軟骨組織的另一重要組分II 型膠原；（3）氨基酸序列為RGDDHLSDNYT的多肽或者它的衍生物可以促進間充質干細胞向軟 骨細胞的分化，同時可以提高軟骨細胞合成聚集蛋白聚糖和II型膠原；（4）殼聚糖可以協助 提高多肽RGDDHLSDNYT的生理活性，同時提高細胞的生理活性；（5）海藻糖和殼聚糖一起可 以保護多肽RGDDHLSDNYT在人體消化道內不被降解；（6）明膠是賦形劑，同時也可以參與人 體軟骨組織中膠原的合成。

本發明的有益效果：