[發明專利]一種治療嘔吐的藥物組合物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201610124932.6
• 申請日: 2016-03-04
• 公開（公告）號: CN105616442A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: 郭春麗;張玉根;龍騰騰;王玉霞;張學俊;吳李娜;李曉玲;張繼國;岳旺
• 申請（專利權）人: 青島黃海學院
• 主分類號: A61K33/26
• 分類號: A61K33/26;A61P1/08;A61K31/122
• 代理公司: 濟南舜源專利事務所有限公司 37205
• 代理人: 邵朋程

技術領域

本發明屬于天然藥物組合物技術領域，具體涉及一種治療嘔吐的天然藥物組合物，以及 該天然藥物組合物的制備方法及用途。

背景技術

嘔吐是臨床常見癥狀，胃腸疾病、癌放化療、腦疾病、眩暈癥、海洋性嘔吐、妊娠等可 致惡心嘔吐，如癌癥化療過程中引起的惡心嘔吐最難以忍受，抗癌化學藥順鉑可致90％患者 強烈嘔吐，是癌癥患者放棄治療的原因之一。劇烈而頻繁地嘔吐可引起營養障礙、脫水、電 解質紊亂和酸堿失衡等并發癥。妊娠嘔吐如應用化學藥物可致胎兒畸形，說明化學止吐藥物 毒副作用較大。

目前，臨床常用的止吐藥物主要有5-羥色胺受體(5-HT)拮抗劑(昂丹司瓊)、緩激肽 (NK₁)受體拮抗劑(阿瑞吡坦)、甲氧氯普胺(胃復安)、腎上腺糖皮質激素(地塞米松)等 化學制劑，這些藥物雖有止吐效果，但毒副作用較大，止吐譜窄，因此常采用聯合用藥以增 強止吐范圍和藥效。因此，亟待一種新型天然、低毒、廣譜止吐藥物的創制。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術中止吐藥物多為化學化合物、止吐譜窄、毒副作用大等 缺點，創制一種低毒高效的止吐天然藥物組合物。本發明同時提供上述藥物組合物的制備方 法及應用。

本發明所采用的技術解決方案是：

一種治療嘔吐的藥物組合物，其是由伏龍肝與姜辣素組成，伏龍肝與姜辣素的重量比為 1-10∶3。

上述止吐藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)姜辣素的制備：將生姜切片自然晾干，用粉碎機打成粉末，過30目篩，將過篩細 粉放入磨口瓶中，加入丙酮常溫浸泡，然后超聲提取，離心得到上清液，將上清液減壓抽濾， 濾液置于旋轉蒸發儀中真空濃縮得到姜油狀混合物，再將姜油狀混合物經過濃縮、干燥和純 化制得姜辣素；

(2)稱取伏龍肝和步驟(1)制得的姜辣素，伏龍肝與姜辣素的重量比為1-10∶3；將 稱量后的伏龍肝與姜辣素和淀粉、硬脂酸鎂混合均勻，得到混合物一，然后將混合物一填充 于空心膠囊中，制成膠囊劑，其中淀粉的用量占混合物一總重量的78％-80％，硬脂酸鎂的用 量占混合物一總重量的1％-2％；或將稱量后的伏龍肝與姜辣素和淀粉、乳糖混合均勻，得到 混合物二，然后將混合物二進行濕法制粒、干燥，再與硬脂酸鎂混合壓片，制成片劑，其中 淀粉的用量占混合物二總重量的58％-60％，乳糖的用量占混合物二總重量的20％，硬脂酸鎂的 用量占混合物二總重量的1％-2％。

優選的，步驟(1)中：丙酮用量為過篩細粉重量的6倍；浸泡時間為68-75小時。

優選的，步驟(1)中：超聲提取溫度為40℃，超聲波頻率為40KHz，超聲提取時間為 15-20分鐘。

上述的藥物組合物可在制備抗嘔吐藥物中應用。

上述治療嘔吐的天然藥物組合物的服用方法：治療嘔吐時選用膠囊劑或片劑，每人每天 1.5g，分三次飯后服用。

與現有技術相比，本發明的有益技術效果是：

本發明藥物組合物是指中國傳統藥礦物來源的伏龍肝和植物來源的姜辣素，兩種組分均 為天然無毒制劑，按一定配比制備，其抗嘔吐譜廣，止吐效果顯著。

中國礦物藥伏龍肝(FurnaceSoil)，別名灶心土，始載于《名醫別錄》，列為上品，是 燒雜草和木柴的土灶內經火久煉而成的焦黃土，呈弱堿性，味辛微溫，無毒，可降逆和胃， 溫中止吐。《百一選方》中記載：以灶心土研細，米飲送服治反胃嘔吐；《本草蒙筌》中記載： 以灶心土搗細，調水服治妊娠嘔吐；《本草便讀》稱之為“嘔家圣藥”，與著名止吐中藥生姜 齊名。

中草藥姜(Zingiber)，味辛，微溫，孫思邈《備急千金要方·卷十六嘔吐噦逆》：“凡 嘔者多食生姜，此是嘔家圣藥”。姜辣素(Gingerol)是從生姜中提取的活性成份，發明人 已證明姜辣素有良好抗嘔吐作用；姜辣素能夠作用于化療嘔吐最相關的NK₁和5-HT₃等受體， 是一種天然、低毒的止吐藥，已有相關發明專利10余項，但其單一制備的藥效在某些類型嘔 吐疾病止吐效果仍不理想，并低于部分化學藥物，為達到更強止吐效果，擴大止吐譜，減少 毒副反應，亟待創制一種新型天然藥物組合物。