[發(fā)明專利]（5-（2-腈基芐基）-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基）乙酸酯的晶型Ⅲ及其制備方法和用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610119106.2
• 申請(qǐng)日: 2016-03-02
• 公開（公告）號(hào): CN105566345A
• 公開（公告）日: 2016-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉穎;劉鵬;劉登科;劉冰妮;王兵
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津藥物研究院有限公司
• 主分類號(hào): C07D495/04
• 分類號(hào): C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種(5-(2-腈基芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯的晶型Ⅲ， 其特征在于,所述晶型的X-射線粉末衍射圖譜如說明書附圖4所示。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的晶型Ⅲ，其特征在于，該晶型的熔點(diǎn)為86.3-86.8℃。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的晶型Ⅲ的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

(1)按照1:3-9的重量體積比將(5-(2-腈基芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶- 2-基)乙酸酯加入四氫呋喃—水的混合液中，其中水占混合液總體積的10％～20％，在攪拌 下30℃～60℃加熱溶解，過濾；

(2)將步驟(1)過濾所得的濾液在室溫下放置3-10h析晶，過濾收集結(jié)晶，干燥，得到所 述晶型Ⅲ。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，在步驟(1)中，所述重量體積比為1:7，四氫 呋喃—水的混合液中水占混合液總體積的15％；優(yōu)選地，在攪拌下加熱至45℃，析晶7h。

5.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含有效量的權(quán)利要求1或2中所述 的晶型Ⅲ和一種或多種藥學(xué)上可接受的輔料。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為固體口服制劑、 液體口服制劑或注射劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述固體口服制劑包括分散片、腸 溶片、咀嚼片、口崩片、膠囊或顆粒劑；所述液體口服制劑包括口服溶液劑；所述注射劑包括 注射用水針、注射用凍干粉針、大輸液或小輸液。

8.權(quán)利要求1或2中所述的晶型Ⅲ或按照權(quán)利要求3或4所述的方法制備的晶型Ⅲ在制 備用于抗血小板聚集的藥物組合物中的用途。

9.權(quán)利要求1或2所述的晶型Ⅲ或按照權(quán)利要求3或4所述的方法制備的晶型Ⅲ在制備 用于治療因抗血小板聚集而引起的冠狀動(dòng)脈綜合征、心肌梗死、心肌缺血、心腦血管疾病的 藥物組合物中的用途。