[發明專利]（5-（2-腈基芐基）-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基）乙酸酯的晶型Ⅴ及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201610118921.7
• 申請日: 2016-03-02
• 公開（公告）號: CN105646527A
• 公開（公告）日: 2016-06-08
• 發明（設計）人: 劉穎;劉登科;劉冰妮;王兵
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/00
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1.一種(5-(2-腈基芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯的晶型Ⅴ， 其特征在于，所述晶型的X-射線粉末衍射圖譜如說明書附圖4所示。

2.根據權利要求1所述的晶型Ⅴ，其特征在于，該晶型的熔點為86.8-87.5℃。

3.根據權利要求1或2所述的晶型Ⅴ的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

(1)按照1:8-18的重量體積比將(5-(2-腈基芐基)-4,5,6,7-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶- 2-基)乙酸酯加入乙醇—水的混合液中，其中水占混合液總體積的5％～15％，在攪拌下40 ℃～75℃加熱溶解，過濾；

(2)將步驟(1)過濾所得的濾液在室溫下放置2-6h析晶，過濾收集結晶，干燥，得到所述 晶型Ⅴ。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，在步驟(1)中，所述重量體積比為1: 12；乙醇—水的混合液中水，占混合液總體積的10％；優選地，在攪拌下加熱至40℃，析晶 6h。

5.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含有效量的權利要求1或2中所述 的晶型Ⅴ和一種或多種藥學上可接受的輔料。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為固體口服制劑、 液體口服制劑或注射劑。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述固體口服制劑包括分散片、腸 溶片、咀嚼片、口崩片、膠囊或顆粒劑；所述液體口服制劑包括口服溶液劑；所述注射劑包括 注射用水針、注射用凍干粉針、大輸液或小輸液。

8.權利要求1或2中所述的晶型Ⅴ或按照權利要求3或4所述的方法制備的晶型Ⅴ在制 備用于抗血小板聚集的藥物組合物中的用途。

9.權利要求1或2所述的晶型Ⅴ或按照權利要求3或4所述的方法制備的晶型Ⅴ在制備 用于治療因抗血小板聚集而引起的冠狀動脈綜合征、心肌梗死、心肌缺血、心腦血管疾病的 藥物組合物中的用途。