[發(fā)明專利]氨基糖類化合物、及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610111451.1
• 申請日: 2016-02-29
• 公開（公告）號: CN107129474B
• 公開（公告）日: 2020-11-17
• 發(fā)明（設計）人: 胡楊;唐志軍;何兵明;季曉銘
• 申請（專利權）人: 上海天偉生物制藥有限公司
• 主分類號: C07D303/36
• 分類號: C07D303/36;C07D301/14;C07D301/19;C07C213/00;C07C215/44
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產(chǎn)權代理有限公司 11250
• 代理人: 李紅團

1.一種氨基糖類化合物，其特征在于：結構如式I所示：

其中，R₁為-CH(CH₂OH)₂；

所述式I化合物由以下步驟制備得到：

步驟一、將式II化合物置于極性溶劑中，然后加入酸，攪拌反應使氨基酸化形成季銨鹽，得反應液一；

其中R₁為-CH(CH₂OH)₂，

步驟二、向反應液一中加入過氧化物反應，得到式I所示的化合物。

2.一種如權利要求1所述的式I所示化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟一、將式II化合物置于極性溶劑中，然后加入酸，攪拌反應使氨基酸化形成季銨鹽，得反應液一；

其中R₁為-CH(CH₂OH)₂，

步驟二、向反應液一中加入過氧化物反應，得到式I所示的化合物。

3.一種如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟二中，在-20℃～80℃溫度范圍內加入過氧化物。

4.一種如權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟二中，在20-50℃溫度范圍內加入過氧化物。

5.一種如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟二中，加入過氧化物后反應0.5-72小時。

6.一種如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述步驟二中，加入過氧化物后反應24-48小時。

7.一種如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的極性溶劑選自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亞砜、1,4-二氧六環(huán)、乙腈、甲醇、乙醇、乙二醇、正丙醇、異丙醇、丙酮、2-丁酮、環(huán)己酮、四氫呋喃、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、二異丙醚、乙二醇單甲醚和乙二醇二甲醚中的任意一種或至少兩種的混合物。

8.一種如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述的極性溶劑選自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亞砜、1,4-二氧六環(huán)、乙腈、甲醇和乙醇。

9.一種如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的酸選自芳基磺酸、烷基磺酸、三氟乙酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、鹽酸、硫酸和磷酸中的任意一種或至少兩種的混合物。

10.一種如權利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述的酸選自芳基磺酸和烷基磺酸。

11.一種如權利要求9或10所述的制備方法，其特征在于，所述的芳基磺酸選自苯磺酸、對甲苯磺酸、4-氯苯磺酸、2-氯苯磺酸、4-羥基苯磺酸、2,5-二氯苯磺酸、2,5-二甲基苯磺酸和2-萘磺酸中的任意一種或至少兩種的混合物。

12.一種如權利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述的芳基磺酸選自苯磺酸、對甲苯磺酸和4-氯苯磺酸。

13.一種如權利要求9或10所述的制備方法，其特征在于，所述的烷基磺酸選自甲磺酸、乙磺酸、三氟甲磺酸中的任意一種或至少兩種的混合物。

14.一種如權利要求13所述的制備方法，其特征在于，所述的烷基磺酸選自甲磺酸和三氟甲磺酸。

15.一種如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的過氧化物選自二甲基過氧化酮、甲基三氟甲基過氧化酮、過氧化氫、間氯過氧苯甲酸或其他有機過氧酸。