[發明專利]綠及咳喘片在制備抑制前列腺癌細胞PC-3細胞增殖藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610088731.5
• 申請日: 2016-02-17
• 公開（公告）號: CN105535515A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: 王靜
• 申請（專利權）人: 濟南新時代醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/898
• 分類號: A61K36/898;A61K9/20;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種綠及咳喘片在制備抑制前列腺癌細胞 PC-3細胞增殖藥物中的應用及綠及咳喘片的制備方法。

背景技術

綠及咳喘顆粒標準號WS-10616（ZD-0616）-2002，記載于國家中成藥標準匯編內科 肺系（二）分冊。由小綠芨200g、雞矢藤200g、功勞木100g、通關藤100g、白及100g、虎杖100g、 透骨草100g、黃精100g作為原料藥制成，具有養陰潤肺、清熱解毒、化瘀止血的功效，用于 熱燥犯肺引起的咳嗽，潮熱，盜汗等癥。

現有技術中，尚未有綠及咳喘片在在制備抑制人前列腺癌細胞PC-3細胞增殖藥物 中的應用的報道，也未見有綠及咳喘片提取制備方面采用超臨界萃取的報道，而傳統水煎 煮、乙醇回流提取的方法，工藝粗糙、落后，雜質多，導致患者用量過大，不方便服用，嚴重影 響了本品在臨床上應用。

發明內容

發明目的：本發明的目的在于提供一種綠及咳喘片在制備抑制前列腺癌細胞PC-3 細胞增殖藥物中的應用。

本發明的另一個目的在于提供一種綠及咳喘片的制備方法。

本發明的目的是通過如下的方案實現的：

綠及咳喘片在制備抑制前列腺癌細胞PC-3細胞增殖藥物中的應用，所述綠及咳喘片由 小綠芨200g、雞矢藤200g、功勞木100g、通關藤100g、白及100g、虎杖100g、透骨草100g、黃精 100g作為原料藥制成，所述綠及咳喘片的制備方法包括如下步驟：取小綠芨200g、雞矢藤 200g、功勞木100g、通關藤100g、白及100g、虎杖100g、透骨草100g、黃精100g，加入到CO₂超 臨界萃取器中，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為4-6%，萃取壓力15- 30MPa，溫度30-50℃，CO₂流量l-3ml/g生藥·min，萃取時間700-800min，得超臨界萃取物， 將超臨界萃取物加入淀粉，70%乙醇制顆粒，干燥，壓片，制成200片，每片重0.50g。

優選的，上述的綠及咳喘片在制備抑制前列腺癌細胞PC-3細胞增殖藥物中的應 用，所述綠及咳喘片的制備方法包括如下步驟：取小綠芨200g、雞矢藤200g、功勞木100g、通 關藤100g、白及100g、虎杖100g、透骨草100g、黃精100g，加入到CO₂超臨界萃取器中，乙醇作 為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為5%，萃取壓力25MPa，溫度40℃，CO₂流量 2ml/g生藥·min，萃取時間750min，得超臨界萃取物，將超臨界萃取物加入淀粉，70%乙醇制 顆粒，干燥，壓片，制成200片，每片重0.50g。

現有技術中，綠及咳喘顆粒口服，一次10g，一日3-4次。綠及咳喘顆粒服藥量大。采 用本發明方法制備成的綠及咳喘片每片重0.50g，每次僅需2片，一日服用3-4次。在具有更 多活性成分的條件下大大減少了服用量。此結論可以通過下述試驗證明。

試驗一、不同方法制備的綠及咳喘片中大黃素含量的比較

l、儀器及試藥本發明綠及咳喘片：按實施例1方法制備，使用1000g原料藥，經提取制成 200片，每片重0.50g。原綠及咳喘顆粒，按照WS-10616（ZD-0616）-2002標準方法制備。 Agilent1200高效液相色譜儀；METTLERAE240電子分析天平；大黃素對照品（中國藥品生物 制品檢定所）。

2、方法

照高效液相色譜法（中國藥典2015年版第四部凡例十五）測定。

色譜條件及系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇-0.1%磷酸 溶液（80∶20）為流動相；檢測波長為437nm。理論板數按大黃素峰計算應不低于4000。

對照品溶液的制備精密稱取大黃素對照品適量，加甲醇制成每1ml含10μg的溶 液，即得。

供試品溶液的制備取本發明綠及咳喘片10片，研細，混勻，取0.1g，精密稱定，加 水20ml使溶解，加鹽酸2ml，搖勻，加熱回流30分鐘，冷卻，加氯仿30ml，超聲處理10分鐘，轉 入分液漏斗中，分取氯仿液，水液再用氯仿振搖提取2次，每次15ml，合并氯仿液，在80℃水 浴上蒸干，殘渣用甲醇溶解并轉移至10ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，用微孔濾膜 （0.45μm）濾過，取濾液，即得。