[發明專利]一種3?芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201610087551.5 | 申請日： | 2016-02-16 |
| 公開（公告）號： | CN105753862B | 公開（公告）日： | 2017-12-12 |
| 發明（設計）人： | 朱余玲;趙保麗 | 申請（專利權）人： | 紹興文理學院 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州之江專利事務所(普通合伙)33216 | 代理人： | 張勛斌 |
| 地址： | 312000 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吲哚 乙酸 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種3-芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：在二價鈀催化劑、含氮配體和過氧化物的作用下，吲哚嗪乙酸酯與芳基亞磺酸鈉在有機溶劑中發生脫硫芳基化反應，反應完全后，經過后處理得到所述的3-芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物；
所述的3-芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物，結構如式(Ⅰ)所示：
其中，為
式(Ⅰ)中，Ar為取代或者未取代的芳基；
所述芳基上的取代基選自C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、鹵素、硝基、三氟甲基或者烷酰基；
所述的二價鈀催化劑為Pd(OAc)2
所述的含氮配體為2,2’-聯吡啶
所述的過氧化物為過氧化醋酸叔丁酯
所述的有機溶劑為乙腈。
2.根據權利要求1所述的3-芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，所述的芳基為苯基或者萘基。
3.根據權利要求1或2所述的3-芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，所述的芳基上的取代基選自甲氧基、甲基、叔丁基、F、Cl、Br、-NO2、CF3或者甲酰基。
4.根據權利要求1所述的3-芳基吲哚嗪乙酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，反應溫度為90～100℃，反應時間為6～10小時。
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