[發明專利]一種具有喹諾酮和β-內酰胺結構的化合物及其合成方法

在審

• 申請號: 201610081066.7
• 申請日: 2016-02-05
• 公開（公告）號: CN105753887A
• 公開（公告）日: 2016-07-13
• 發明（設計）人: 蔣立建;顧美萍
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: C07D499/76
• 分類號: C07D499/76;C07D499/12;A61P31/04
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

1.一種具有喹諾酮和β-內酰胺結構的化合物，其特征在于該化合物為：6-(1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-甲酰胺基)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸；其結構如下：

2.一種如權利要求1所述的具有喹諾酮和β-內酰胺結構的化合物的合成方法，其特征在于該合成方法包括以下步驟：

步驟1.將4-氟苯胺與乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯混合加熱反應，過濾得到產物A；

步驟2.將步驟1中的產物A在高沸點二苯醚溶劑中高溫加熱，用石油醚洗滌過濾，得到產物B；

步驟3.將步驟2的產物B與乙基化試劑溴乙烷進行反應，得到產物C；

步驟4.將步驟3中的產物C通過水解反應得到產物D羧酸；

步驟5.將步驟4中的水解產物D加入到氯化亞砜溶劑中，加熱至回流，濃縮掉溶劑，得到所需的中間產物E；

步驟6.將碳酸氫鈉粉末加入N，N-二甲基甲酰胺與水溶液中，向反應液中加入所需量的6-氨基青霉烷酸進行反應，反應后再往溶液里緩慢滴入步驟5得到的中間產物E的N，N-二甲基甲酰胺溶液，充分反應后過濾，得到濾液；

步驟7.將步驟6得到的濾液中的DMF濃縮掉，用乙酸乙酯洗滌溶液除去溶液中的雜質，再向溶液中滴入草酸溶液調節溶液的pH值，再加入乙酸乙酯進行萃取，將萃取液濃縮部分，再往濃縮液中加入不良溶劑，結晶析出得到所需的6-(1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫喹啉-3-甲酰胺基)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸)。