[發明專利]一種治療消化不良的西沙必利片劑

有效

• 申請號: 201610076870.6
• 申請日: 2016-02-04
• 公開（公告）號: CN105640954B
• 公開（公告）日: 2019-03-05
• 發明（設計）人: 侯芳霖;李欣;方云云;張文理
• 申請（專利權）人: 青島市海慈醫療集團
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/127;A61K31/4468;A61P1/14
• 代理公司: 北京天奇智新知識產權代理有限公司 11340
• 代理人: 賈文健

本發明涉及一種治療消化不良的西沙必利片劑，含有西沙必利脂質體、填充劑、崩解劑和表面活性劑，所述西沙必利脂質體由西沙必利、膽固醇、大豆卵磷脂、泊洛沙姆組成。本發明所述的西沙必利片具有累計溶出度高、緩慢持續釋放，生物利用度高，穩定性好，治療消化不良效果顯著，并且制備工藝簡單，適合工業化生產等優點。

技術領域

本發明屬于西藥制劑領域，具體而言涉及一種治療消化不良的含有西沙必利脂質體的片劑。

背景技術

功能性消化不良(FD)是常見的一種功能性腸胃疾病，一旦患病后，病情易反復發作，導致病程一般比較長，患者臨床主要以腹脹、腹痛、食物減退、嘔吐、早飽等為主要癥狀。目前的臨床研究表明，多項因素等均可以引起功能性消化不良，該病的特點是發病率高，疾病反復持久，給患者的生活質量等造成嚴重的影響。目前由于功能性消化不良的發病機制仍未完全明確，因此臨床上沒有治療功能性消化不良的特效藥。飲食不規律、暴飲暴食、生活習慣以及精神因素等均有可能誘發功能性消化不良。

西沙必利，英文名稱Cisapride，一種胃腸道動力藥，可加強并協調胃腸運動，防止食物滯留與反流，其作用機制主要是選擇性地促進腸肌層神經叢節后處乙酰膽堿的釋放(在時間上和數量上)，從而增強胃腸的運動；但不影響粘膜下神經叢，因此不改變粘膜的分泌。西沙必利在人體中的口服吸收生物利用度不高，廣泛的范圍一般為10-50％，西沙必利的溶解性依賴于pH，西沙必利在酸性環境中溶解度非常小，但是在胃腸道的中性環境中可溶。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的在于通過將西沙必利制備制成脂質體，然后制備含有西沙必利的片劑，采用特定的輔料并選擇合適的配比，得到一種穩定性好、體外緩慢持續釋放、累計釋放度高、生物利用度度高的西沙必利片劑。

具體而言，本發明的涉及一種治療消化不良的西沙必利片劑，包含西沙必利脂質體、填充劑、崩解劑和表面活性劑，所述西沙必利脂質體由西沙必利、大豆卵磷脂、膽固醇、泊洛沙姆組成。

在本發明的一個具體實施方案中，所述西沙必利脂質體中西沙必利、大豆卵磷脂、膽固醇、泊洛沙姆的重量比為1：8-10:2-3:6-8。優選地，西沙必利、大豆卵磷脂、膽固醇、泊洛沙姆的重量比為1：8:2:6。

在本發明的一個具體實施方案中，其中填充劑為乳糖、蔗糖、玉米淀粉、磷酸鈣、山梨醇或甘氨酸中的一種或多種；

在本發明的一個具體實施方案中，崩解劑為聚乙烯比咯烷酮和羧甲基淀粉鈉；優選的，二者的重量比為1：2；

在本發明的一個具體實施方案中，表面活性劑為聚乙二醇硬脂酸甘油酯和十二烷基硫酸鈉；優選的，二者的重量比為2：3。

在本發明的一個具體實施方案中，所述治療消化不良的西沙必利片劑，其中各組分的重量份數為，西沙必利脂質體1份、填充劑5-12份、崩解劑2-5份和表面活性劑0.5-1.5份。

在本發明的一個具體實施方案中，還含有潤滑劑、矯味劑；潤滑劑可以為硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的一種或多種；矯味劑為本領域常用甜味劑，芳香劑，例如阿斯巴甜。

在本發明的一個優選實施方案中，所述治療消化不良的西沙必利片劑，其中各組分的重量份數為，西沙必利脂質體1份、填充劑10份、崩解劑3份和表面活性劑1份。

在本發明的一個優選實施方案中，所述治療消化不良的西沙必利片劑，其中各組分的重量份數為，西沙必利脂質體1份、填充劑5份、崩解劑3份和表面活性劑0.5份。

在本發明的一個優選實施方案中，所述治療消化不良的西沙必利片劑，其中各組分的重量份數為，西沙必利脂質體1份、填充劑12份、崩解劑3份和表面活性劑1.5份。