[發明專利]一種輔助降血糖的羅漢果制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610068205.2
• 申請日: 2016-02-01
• 公開（公告）號: CN105596401A
• 公開（公告）日: 2016-05-25
• 發明（設計）人: 夏星;王勤;李宇清;王志萍;梁明坤
• 申請（專利權）人: 廣西中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/42
• 分類號: A61K36/42;A61P3/10
• 代理公司: 北京科億知識產權代理事務所(普通合伙) 11350
• 代理人: 羅保康

1.一種輔助降血糖的羅漢果制劑的制備方法，其特征在于：所述的輔助降血糖的羅漢 果制劑首先是從生長期為30天~80天的未成熟羅漢果干燥果實中進行提取，得到總皂苷重 量含量為60%~90%的干粉，然后再將干粉制成口服液、顆粒劑、片劑和膠囊劑。

2.根據權利要求1所述的輔助降血糖的羅漢果制劑的制備方法，其特征在于：

所述的總皂苷重量含量為60%~90%的干粉的提取方法為：取生長期為30天~80天的未成 熟羅漢果干燥果實，粉碎，按藥材重量1:1~1:9倍加入純水，至完全淹沒樣品為止，提取1~3 次，每次提取2~10h，溫度保持在40℃~90℃，合并濾液并濃縮；濾液經正丁醇萃取后，往濾 液中加入1~2倍濾液體積的正丁醇萃取1~3次，用D101大孔樹脂柱吸附，依次用純水、質量濃 度為10%~40%的乙醇沖洗，再用質量濃度為40%~80%的乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓干燥后得 到棕褐色粉末的產物；將上述產物通過200-300目硅膠柱吸附，先采用水洗脫，再采用氯仿、 甲醇和水的混合溶液進行洗脫，流速3~5mL/min，每l000mL收集洗脫液一次；用薄層色譜 跟蹤檢測，以純的羅漢果苷Ⅴ為對照品，以濃硫酸-香草醛乙醇為顯色劑，收集顯色藍色且 Rf值為1.3~2.0的洗脫液，減壓干燥得到總皂苷重量含量為60%~90%的干粉；

其中，上述混合溶液中氯仿的重量比例為75%~85%，甲醇的重量比例為14%~20%，水的重 量比例為1%~5%。

3.根據權利要求1所述的輔助降血糖的羅漢果制劑的制備方法，其特征在于：所述的口 服液的制備方法為：

取上述總皂苷重量含量為60%~90%的干粉10~50重量份，往干粉中加入為干粉重量比例 的0.05%~0.2%的羅漢果苷Ⅴ作為非糖類甜味劑，同時加入為干粉重量比例0.01%~0.05%的 防腐劑，加水至1000mL，于102-108℃下滅菌10-20分鐘，密封包裝，制成口服液。

4.根據權利要求1所述的輔助降血糖的羅漢果制劑的制備方法，其特征在于：所述的顆 粒劑的制備方法為：

取上述總皂苷重量含量為60%~90%的干粉10~50重量份，按照干粉重量比例的1:5~1:20 加入木糖醇或糊精或兩者混合物，用干法制粒機直接制粒或濕法制粒后干燥、整粒，分裝， 即得顆粒劑；

其中，兩者混合物中，木糖醇與糊精的重量比例為1:0.5~1:3。

5.根據權利要求1所述的輔助降血糖的羅漢果制劑的制備方法，其特征在于：所述的膠 囊劑的制備方法為：

取上述總皂苷重量含量為60%~90%的干粉10~50重量份，按照干粉重量比例的1:1~1:4 加入木糖醇或糊精或兩者混合物，用干法制粒機直接制粒后干燥、裝入膠囊殼，得到膠囊 劑；

其中，兩者混合物中，木糖醇與糊精的重量比例為1:0.5~1:3。

6.根據權利要求1所述的輔助降血糖的羅漢果制劑的制備方法，其特征在于：所述的片 劑的制備方法為：

取上述總皂苷重量含量為60%~90%的干粉10~50重量份，按照干粉重量比例的1:0.5~1: 5加入淀粉混合均勻，干燥，制粒，用壓片機壓片即得片劑。

7.根據權利要求1所述的輔助降血糖的羅漢果制劑，其特征在于：所述的輔助降血糖的 羅漢果制劑的主要有效成分為羅漢果苷Ⅱ、羅漢果苷Ⅲ其中之一或兩者的混合物，結構式 如下：

Ⅱ

Ⅲ

其中，羅漢果苷Ⅱ和羅漢果苷Ⅲ兩者的混合物中以任意比例混合；

羅漢果苷Ⅱ占上述干粉中的總皂苷重量含量的10%~15%；羅漢果苷Ⅲ占上述干粉中的 總皂苷重量含量的50%~70%。

8.根據權利要求1所述的輔助降血糖的羅漢果制劑，其特征在于：該羅漢果制劑在制備 改善糖耐量受損及治療Ⅱ型糖尿病藥物中的應用。