[發(fā)明專(zhuān)利]一種化合物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610066976.8
• 申請(qǐng)日: 2016-01-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105622461B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-06-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 譚文;武杰
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 華南理工大學(xué);東莞市凱法生物醫(yī)藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07C271/44
• 分類(lèi)號(hào): C07C271/44;C07C269/06;C07D295/096;A61P3/06;A61P25/28
• 代理公司: 廣州市華學(xué)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44245
• 代理人: 羅觀祥

1.一種1-[二-(3′,5′-N,N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁氨基乙醇的衍生物或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體或衍生物所有在生理上接受的鹽或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體在生理上接受的鹽，其特征在于衍生物的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如式(I)所示：

當(dāng)A為-NHC(CH₃)₂-B時(shí)，B為苯基；

當(dāng)A為-NHB，B為R1或R3；

其中R1為環(huán)戊基或環(huán)己基，R3為苯基、4-碘苯基或3-乙炔基苯基；

A為吡咯烷基，哌啶基，環(huán)己亞氨基，嗎啉基或哌嗪基；

W為H，1～10個(gè)碳的飽和烷基，1～10個(gè)碳的不飽和烷基；

X為H，1～10個(gè)碳的飽和烷基，1～10個(gè)碳的不飽和烷基；

Y為H，1～10個(gè)碳的飽和烷基，1～10個(gè)碳的不飽和烷基；

Z為H，1～10個(gè)碳的飽和烷基，1～10個(gè)碳的不飽和烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-[二-(3′,5′-N,N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁氨基乙醇的衍生物或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體或衍生物所有在生理上接受的鹽或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體在生理上接受的鹽，其特征在于：

當(dāng)A為-NHC(CH₃)₂-B時(shí)，B為苯基，此時(shí)W，X，Y和Z為甲基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-[二-(3′,5′-N,N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁氨基乙醇的衍生物或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體或衍生物所有在生理上接受的鹽或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體在生理上接受的鹽，其特征在于：

當(dāng)A為-NH-B時(shí)，B為R1或R3；R1為環(huán)戊基或環(huán)己基，R3為苯基、4-碘苯基或3-乙炔基苯基，此時(shí)W，X，Y和Z為甲基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1-[二-(3′,5′-N,N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁氨基乙醇的衍生物或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體或衍生物所有在生理上接受的鹽或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體在生理上接受的鹽，其特征在于：

當(dāng)A為吡咯烷基或哌啶基，此時(shí)W，X，Y和Z為甲基。

5.權(quán)利要求1～4任一項(xiàng)所述的1-[二-(3′,5′-N,N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁氨基乙醇的衍生物或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體或衍生物所有在生理上接受的鹽或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體在生理上接受的鹽在制備抑制丁酰膽堿酯酶的藥物中的應(yīng)用。

6.權(quán)利要求1～4任一項(xiàng)所述的1-[二-(3′,5′-N,N-二甲氨基甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁氨基乙醇的衍生物或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體或衍生物所有在生理上接受的鹽或衍生物所有的光學(xué)異構(gòu)體在生理上接受的鹽在制備治療與丁酰膽堿酯酶相關(guān)的疾病的藥物上的應(yīng)用。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于：所述的與丁酰膽堿酯酶相關(guān)的疾病為高血脂或神經(jīng)退行性疾病。