[發(fā)明專利]一種吲哚衍生物的合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610065653.7 | 申請日： | 2016-01-29 |
| 公開（公告）號： | CN105601634A | 公開（公告）日： | 2016-05-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 將輝蘭 | 申請（專利權(quán)）人： | 將輝蘭 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京眾合誠成知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11246 | 代理人： | 龔燮英 |
| 地址： | 273200 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
1.一種下式(III)所示吲哚衍生物的合成方法，所述方法包括：在氮氣氛圍下，在溶劑 中，于催化劑、助劑和促進劑存在下，下式(I)化合物和式(II)化合物發(fā)生反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后 經(jīng)后處理，從而得到所述式(III)化合物，
其中，R1選自未取代或帶有取代基的苯基，所述取代基為C1-C6烷基、鹵素或硝基；
R2選自C1-C6烷基；
R3選自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或鹵素。
2.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述溶劑為質(zhì)量比為5:1的甲苯與N-丁 基-N-甲基哌啶雙(三氟甲烷磺酰)亞胺鹽的混合物。
3.如權(quán)利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述催化劑為摩爾比為1:1的Rh2(Oct)4與三氟甲磺酸鑭(La(OTf)3)的混合物。
4.如權(quán)利要求1-3任一項所述的合成方法，其特征在于：所述助劑為質(zhì)量比為2:1的葫 蘆[7]脲(CB[7])與五氯化鈮的混合物。
5.如權(quán)利要求1-4任一項所述的合成方法，其特征在于：所述促進劑為乙酸、三氟乙酸、 甲基磺酸或乙二酸中的任意一種，最優(yōu)選為乙二酸。
6.如權(quán)利要求1-5任一項所述的合成方法，其特征在于：所述溶劑為質(zhì)量比為5:1的有 機溶劑與N-正丁基-N-甲基哌啶雙(三氟甲烷磺酰)亞胺鹽的混合物。
7.如權(quán)利要求1-6任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與式(II)化 合物的摩爾比為1:1.4-2。
8.如權(quán)利要求1-7任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與催化劑的 摩爾比為1:0.1-0.2。
9.如權(quán)利要求1-8任一項所述的合成方法，其特征在于：以摩爾(mol)計的所述式(I)化 合物與以質(zhì)量克(g)計的所述助劑的比為1:2-5mol/g。
10.如權(quán)利要求1-9任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與促進劑的 摩爾比為1:0.1-0.2。
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